ARYPIPRAZOL (Abilify, Abilify Maintena, Apiprax, Apra, Apra-swift, Aribit, Aribit ODT, Aricogan, Aripilek, Arypiprazole Aurovitas/ Orion/ +pharma/ Sandoz, Aspixor, Arypiprazol Glenmark, Aryzalera, Asduter, Explemed)

[coma]

dostałam to wczoraj od lekarza, wzięłam pierwszą tabletkę dzisiaj rano, nie chcę, nie chcę tego ... najgorsze było zmęczenie, senność i mdłości kilka godzin po wzięciu... a teraz jest nijak, a ja nie lubię jak jest nijak

 

aczkolwiek teraz zaczynam czuć, że pobudzenie zaczyna wracać, mam nadzieję, że to moja hipomania

[Iskrzak]

Biorę regularnie i jest w porządku, jest moim podstawowym lekiem. Na dawcę 30mg czuję się normalnie, gorzej jest na 15mg kiedy nie mogę usiedzieć w miejscu.

[depas]

Interesujące: http://en.wikipedia.org/wiki/List_of_largest_selling_pharmaceutical_products

[Gość]

Nie dziwi więc dlaczego gdy kończy im się patent chcą wypuścić podobny lek: http://en.wikipedia.org/wiki/Brexpiprazole

[coma]

ja biorę obecnie 30mg, dla mnie to jest optymalna dawka

[depas]

Mniej więcej od połowy 2015 będą już dostępne generyki. Yupi!

[Gość]

To prawda, ale teraz jest refundacja na CHAD a że w CHADZIE często występuje lekooporność to u osoby która nie reaguje na żadne leki wpisanie CHADU w papiery nie powinno być problemem.

 

W 2015 będą generyki a za jakiś czas pojawi się nowy braciszek arypiprazolu - brexiprazol, być może o korzystniejszym profilu działań ubocznych i jeszcze większej skuteczności w depresji.

[depas]

Mój dr, choć świetny chłop i otwarty na moje sugestie i niekiedy głupie pomysły, nie poszedłby niestety na CHAD w moich papierach. Zwłaszcza że jego zdaniem robię postępy w funkcjonalności i skrzętnie odnotowuje to w swoich notatkach.

A 'nowy' arypiprazol fakt wygląda ciekawie, Japończycy dobrze kombinują.

 

-- 02 lip 2014, 11:36 --

 

http://en.wikipedia.org/wiki/Tandospirone

 

http://en.wikipedia.org/wiki/Setiptiline

 

http://en.wikipedia.org/wiki/Teniloxazine

[Gość]

Są 3 stosunkowo nowe neuroleptyki z częściowym agonizmem 5-HT1a: asenapine, lurasidone i ziprasidone, wszystko jednak będzie zależało jaką mają wewnętrzną aktywność, czy desentyzują autoreceptory 5-HT1a (jak arypiprazol) itp. Poza tym te neuroleptyki to jednak bardzo silni antagoniści D2 i to może psuć ich działanie przeciwdepresyjne.

[depas]

"Lurasidone has activity at several serotonin receptors that are involved in learning and memory, and unlike most other antipsychotics, lacks any anticholinergic effects (which are known to impair cognitive processes and memory)."

 

Ma też mieć sympatyczny profil efektów ubocznych, jak niewielki potencjał do tycia, zab. metabolizmu i zab. QT, ale znowu czwarty na 15 neuroleptyków największy potencjał powodowania ef. pozapiramidalnych.

 

Mnie najbardziej interesujący wydaje się zyprazydon, pod nazwą Zypsila (Krka) też cenowo nie jest zabójczy w najniższej dawce.

 

Przy okazji - próbowałem augmentacji ssri olanzapiną 5mg, ale już po miesiącu przytyłem trochę, poza tym nie chciałem ryzykować większych problemów z metabolizmem, nie wspominając o tym że olanzapina może powodować cukrzycę. Poprawy nastroju po tym trialu nie stwierdzono.

[Gość]

Przecież buspiron jest pełnym agonistą autoreceptorów 5HT1a ,zaś receptorów postsynaptycznych 5HT1a jest częściowym agonistą.

 

-- 02 lip 2014, 14:22 --

 

Aripiprazol to jedyny neuroleptyk który ma w działaniach niepoządanych możliwość-"patologicznego uzależnienia od hazardu".

[Gość]

depas lurasidone jest ciekawy ale nie wiadomo jak będzie działał na 5-HT1a (jaka aktywność wewnętrzna), jak będzie się zachowywał na autoreceptorach 5-HT1a. Jest ciekawy bo słabo blokuje 5-HT2c a więc nie będzie tycia, ale czy brak działania na 5-HT2c nie będzie powodował, że lek okaże się mniej skuteczny w depresji? Te receptory są przecież dość mocno związane z depresją. Nie wiadomo czy właśnie częściowy agonizm 5-HT2c arypiprazolu nie odpowiada za część działania przeciwdepresyjnego tego leku. Zauważ, że nie ma chyba drugiego częściowego agonisty 5-HT2c, tylko sami antagoniści i agoniści. Poza tym blokada D2 w sile 1.7 nm to jest armata - mocniejsza jest w tym tylko asenapine...

 

Zyprazydon jest ciekawy, ale chyba i tak ciągle góruje nad tymi neuroleptykami arypiprazol (oczywiście chodzi mi o działanie na depresję). Olanzapina nie jest częściowym agonistą 5-HT1a dlatego może wykazywać słabsze działanie przeciwdepresyjne od reszty. W olanzapinie działać może na depresję blok 5-HT2a/c, 3, 7 (ale dość słaby) i tyle.

 

Zbychu 1977 podaj źródło do tego jak zachowuje się buspiron na danych receptorach, chętnie poczytam. Buspiron ma dość słabe powinowactwo do 5-HT1a - 28 nm z bardzo słabą aktywnością wewnętrzną 28%. Dla porównania arypiprazol wykazuje powinowactwo na poziomie 5.6 nm z aktywnością wewnętrzną (IA) 37%.

[Gość]

miko 84 podaje Ci link gdzie pisze ze buspiron jest pełnym agonistą autoreceptorów 5HT1a i częściowym agonistą receptorów postsynaptycznych 5HT1a.

 

http://psychopharmacologyinstitute.com/cns-receptors/5-ht1a-receptors/

[Gość]

Ok dzięki, poczytam.

 

-- 10 lip 2014, 08:58 --

 

Coraz więcej badań i testów (także na genach) wskazuje, że za oporność na leczenie lekami typu SSRI odpowiada "nadmiar" autoreceptorów 5-HT1a i skumulowanie serotoniny w części mózgu która ma dużo tych autoreceptorów (Dorsal Raphe Nuclei). Podanie SSRI zwiększa serotoninę szczególnię w tym obszarze jeszcze bardziej aktywując te autoreceptory a przez to zmniejszając jeszcze bardziej "ostrzał" neuronów i uwalnianie serotoniny w kluczowych miejscach mózgu (hipokamp itd.). U osób u których SSRI działają tych autoreceptorów nie jest tak dużo a dodatkowo po czasie następuje ich downregulacja. U opornych SSRI nie powodują wystarczającej downregulacji autoreceptorów. I tutaj ratunkiem okazują się częściowi agoniści 5-HT1a - zajmują autoreceptory 5-HT1a w Dorsal Raphe Nuclei, a że jest tam dużo serotoniny która jest pełnym agonistą, działają jak antagoniści (bo zajmują receptory ale działają z mocą, np. 40 % jak arypiprazol), a więc wynikiem jest przywrócenie w miarę normalnego ostrzału neuronów serotoniny i zwiększenie uwalaniania serotoniny w kluczowych miejscach - to w połączeniu z zablokowanym wychwytem w tych miejscach powoduje, że serotoniny jest więcej i że może ona działać na postsynaptycznych receptorach. To przynosi poprawę nastroju i anhedonii. Depresja mija. Przynajmniej w założeniu

[Gość]

Powracam przynajmniej na pewien czas do arypiprazolu w dawce 7,5mg,serotoninka i dopamina sa mi bardzo potrzebne,nasilone natręctwa i anhedonia za tym przemawiają.

[Gość]

Zbychu i pomaga ci ten lek w tej dawce? Na anhedonie, ale tez nie napędza za bardzo? Dobrze sie po nim czujesz intelektualnie, nie taki ociężaly, jasnośc umyslu jest na plus? Depresja przemija?

 

I niedosyt czy staje sie zapełniony? Czy bierzesz go samego?

[Gość]

Biore go z fenylopiracetamem,dawka ta wywołuje u mnie akatyzje jednak stan ten biore w konsekwencji jako dobrą monetę wierząc że moze to być zwiastun prodopaminergicznego działania w przyszłości.

[ladywind]

Biore narazie 3,75 abilify 5 dzień, nie mam akaktyzji , dokucza mi tylko bezsennosc lub wczesne budzenie sie nad ranem i niemoznosc poźniejszego zaśniecia.

[Gość]

Urojenia ksobne to i chyba ja mam. A najśmnieszniejsze jest to, że ludzie cie naprawde zaczynają wrogo traktować jak tak myślisz. Ale z drugiej strony co lepsze urojenia, czy skutki uboczne neuroleptyków. Abilifi nie poteguje napiecia sekssualnego w malych dawkach?

 

-- 21 lip 2014, 21:12 --

 

Oj na pewno powoduje, glupie pytanie, taki skutek uboczny to nie skutek uboczny;)

[depas]

Urojenia ksobne to i chyba ja mam. A najśmnieszniejsze jest to, że ludzie cie naprawde zaczynają wrogo traktować jak tak myślisz

 

Ja również podobno je mam. No i faktycznie tak jest że ludzie wyczuwają jakby takie myślenie, może człowiek tworzy wokół siebie pewną aurę i podświadomie jest to odbierane.

[Gość]

Ja to mam od zerówki. Pisalem juz to jakis czas temu, ze pierwsze slowa jak wszedlem do klasy w zerowce do mnie to bylo nie bawisz sie z nami. Jeszcze nic nie powiedzialem i nic nie zrobilem, tak mnie wyczuły, odrazu. U mnie dochodzi lęk, wlasciwie to on jest cały czas.

[ladywind]

Jutro zwiekszam abilify do 5mg, narazie samopoczucie bez zmian.

[Gość]

Jestem niezwykle wrazliwy na aripiprazol co moze sugerowac iz mam głęboki deficyt zwłaszcza dopaminy-potwornie silna akatyzja połaczona z drgawkami za tym przemawia.

[depas]

U mnie dochodzi lęk, wlasciwie to on jest cały czas.

 

Więc znów mamy podobnie, lęk odczuwam większość swojego cholernego życia. Często tylko benzo przynoszą ulgę, ale i to nie zawsze.

[Gość]

Zbychu 1977 i co z tym zrobisz?