Receptor 5ht2a

Masz pytanie związane z lekami ? Chcesz podzielić się 'wrażeniami' z innymi ? Farmakologia czy psychoterapia... ?

Receptor 5ht2a

przez klaudi 02 lis 2010, 16:44
Witam wszystkich mam pytanie dotyczące receptora 5ht2a , mianowicie jaki sens i jakie zadanie ma zablokowanie tego receptora np. w jaki sposób podwyższa poziom serotoniny mirtazapina skoro blokuje rec.serotoniczny , podobnie neuroleptyki atypowe, w jaki sposób ma się to do samopoczucia ta blokada , agonizując ten rec. nasila się przekażnictwo serotoninergiczne , to jeżeli się go zablokuje to powinien się zmniejszać poziom serotoniny tak to rozumiem Pozdrawiam
Escitalopram 10+0+0
Pregabalina 150+0+150
Chlorprothixen 0+0+50
Offline
Posty
83
Dołączył(a)
13 cze 2010, 08:19

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 02 lis 2010, 23:19
Receptory 5-Ht2 są podobno odpowiedzialne za lęk, więc ich blokowanie może mieć pozytywny efekt. Biorąc leki SSRI ponoć następuje downregulacja tych receptorów - stają się mniej wrażliwe i lęk jest mniejszy. Ich zablokowanie może zwiększyć też transmisję dopaminy.

Za pozytywne działanie SSRI odpowiadają raczej receptory 5-ht1.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez klaudi 03 lis 2010, 07:37
Dzięki Miko84 za wyjaśnienie Pozdrawiam
Escitalopram 10+0+0
Pregabalina 150+0+150
Chlorprothixen 0+0+50
Offline
Posty
83
Dołączył(a)
13 cze 2010, 08:19

Doradca Nerwica.com

przez Doradca Nerwica.com
Polecam tych psychologów i psychoterapeutów z Twojej okolicy
Doradca Nerwica.com

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 17:16
Receptor 5ht2a jest najprawdopodobniej odpowiedzialny za powstanie lęku, napięcia itp, choć oczywiście nie on jedyny.
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 20 gru 2010, 17:31
Właśnie, pytanie czy nie silniej 5-ht2c? W końcu agomelatyna blokuje ten receptor i jest lekiem antydepresyjnym.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez Zenonek 20 gru 2010, 17:40
miko84,

I to ponoc calkiem skutecznym lekien anty-D.

Sam znam przypadek chlopa, ktory wyprobowal wszystkie SSRI bez skutku (w maks dawkach), a Ago go postawilo na pletwy w ciagu 4 miesiecy...
Offline
Posty
3565
Dołączył(a)
09 kwi 2010, 17:23

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 18:26
http://en.wikipedia.org/wiki/5-HT2C_receptor

No według tego co tu piszą, to aktywacja 5HT2C poprzez stosowanie SSRI może zwiększać lęk:

An overactivity of 5-HT2C receptors may contribute to depressive and anxiety symptoms in a certain population of patients. Activation of 5-HT2C by serotonin is responsible for many of the negative side effects of SSRI and SNRI medications, such as sertraline, paroxetine, venlafaxine, and others


Też to zdaje się być ważne:

Antagonism of 5-HT2C receptors by agomelatine results in an increase of dopamine and norepinephrine activity in the frontal cortex.
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 20 gru 2010, 22:14
Ano ważne. Te receptory 5-ht2 a i b "downregulują" się przy stałym przyjmowaniu SSRI właśnie w czasie około 2-4 tygodni, wtedy kiedy te leki zaczynają działać. Ważne jest też odczulenie autoreceptorów 5-ht1a które hamują transmisję serotoninową - gdy one się "odwrażliwią", jest więcej serotoniny, więcej aktywacji postsynaptycznych receptorów 5-ht1a i efekt antylękowy i antydepresyjny. Co ciekawe i ważne antagonizm receptorów 5-ht2 także powoduje ich downregulacje - czyli drogi są jakby dwie - przyjmowanie SSRI do czasu tych zmian w receptorach albo ich antagonizm. No albo połączenie antagonizmu i przyjmowania SSRI - np SSRI plus mianseryna.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 22:27
Nie brałem zbyt wielu antagonistów 5ht2, ale efekt hydroksyzyny jak najbardziej na plus ;)
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 20 gru 2010, 22:39
Hydroksyzyna jest słabym antagonistą 5-ht2a moim zdaniem. Spróbuj cyproheptadyny albo mianseryny. Te leki dodatkowo antagonizują 5-ht2c czego hydroksyzyna raczej nie robi.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 22:51
Na razie zastanawiam się nad mirtazapiną, ale wyłącznie nasennie(doraźnie).
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 21 gru 2010, 11:38
Lepsza od mirtazapiny jest mianseryna moim zdaniem (no i tańsza).
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez Beytza 15 sty 2011, 15:55
miko84 napisał(a):Co ciekawe i ważne antagonizm receptorów 5-ht2 także powoduje ich downregulacje - czyli drogi są jakby dwie - przyjmowanie SSRI do czasu tych zmian w receptorach albo ich antagonizm. No albo połączenie antagonizmu i przyjmowania SSRI - np SSRI plus mianseryna.

Witam na forum.

Mam pytanie do miko. Zażywam od niedawna paroksetynę. Chcę dać szanse serotoninowej opcji a paro ma ponoć wychwyt największy. Z tym, że źle toleruję wzrost 5ht2(a?). Pacyfikuję to risperidonem skutecznie - 0 akatyzji. Nie mam zamiaru jednak długo brać go, gdyż hamuje dopaminę co objawia się anhedonią. Czy branie rispo (czy innego antagonisty 5ht2a) na czas 'ładowania' się (te formalne 2-4 tygodnie) ssri i następnie przerwanie jego zażywania spowoduje płynne przejście do pozytywnego działania ssri czy też efekt z odbicia i będę musiał dalej zażywać coś anty-5ht2/męczyć się z akatyzją,niepokojem? Inaczej pisząc: czy downregulacja 5ht2 wystąpi nawet po jednoczesnym zażywaniu anty-5ht2?

I drugie pytanie dotyczące ewentualnej (mojej) lekowej przyszłości: czy ropinirol może komponować się z paroksetyną (lub wogóle SSRI), czy też będzie to niewarta świeczki łyżka dopaminy w beczce serotoniny?
Offline
Posty
2
Dołączył(a)
15 sty 2011, 15:19

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 17 sty 2011, 14:38
Wiesz co to pytanie męczy mnie od dawna - czy branie SSRI plus antagonista 5-ht2 spowoduje pozytywne zmiany, czyli downgerulacje tych receptorów. Tego po prostu nie wiem i sam się nad tym zastanawiam. Ja mam np taki problem, że nie odczuwam jakiegoś przełomu mimo długotrwałego brania SSRI - tak jakby ta downregulacja nie następowała - ciągle muszę się "ratować" antagonistami 5-ht2.

U mnie wszystkie SSRI powodują spadek apetytu, problemy ze snem, ogólną nerwowość i nadaktywność - kiedyś brałem sertalinę przez 6 miesięcy bo chciałem jej dać szansę i czekałem na tą upragnioną downregulację receptorów 5-ht2, ale nie zauważyłem takich zmian. Wydaje mi się, że u niektórych taka downregulacja następuje bardzo powoli i tylko przy dużych dawkach SSRI - niestety dużych dawek SSRI nie daję rady brać bez antagonisty 5-ht2. Risperidon jest chyba najsilniejszym antagonistą 5-ht2a (ma w tym największą selektywność). A nie lepiej byłoby go zamienić na mianserynę/mirtazapinę? Odpada blokada D2, która np w moim przypadku kończy się stanem "zombie". Aktualnie mam to szczęście, że mogę próbować na sobie metylofenidatu i widzę jakie pozytywne efekty w sferze socjalnych kontaktów/koncentracji/motywacji/organizacji pracy ma dopamina i noradrenalina. Nie warto blokować dopaminy gdy nie mamy omamów itp.

Najlepszym SSRI w moim przypadku jest fluoksetyna która sama w sobie ma słabą blokadę 5-ht2c/a, więc jej serotoninowe efekty nie są tak silne w moim przypadku. Zależy mi na dobrym śnie/apetycie i obniżeniu kortyzolu (wydaje mi się, że mam coś w rodzaju depresji melancholijnej), dlatego zdecydowałem się na antagonistę 5-ht2c/a - mianserynę (chcę wypróbować jeszcze cyprohepratynę bo ta nie ma blokady alfa2) i chyba zostanę przy czymś dopaminowym - jak się uda to przy niskiej dawce metylofenidatu.

Ropinirol jest dobry, tylko początkowo jest ostry zjazd, spadek noradrenaliny i dopaminy, to może trwać jakieś 2 tyg zanim autoreceptory się odwrażliwią. Moim zdaniem agonista dopaminy i SSRI to dobra kombinacja.
miko84
Offline

Sortuj wg

Kto przegląda forum

Użytkownicy przeglądający ten dział: Brak zidentyfikowanych użytkowników i 4 gości

Przeskocz do