Siła działania leków na receptory, neuroprzekaźniki itp.

Masz pytanie związane z lekami ? Chcesz podzielić się 'wrażeniami' z innymi ? Farmakologia czy psychoterapia... ?

Siła działania leków na receptory, neuroprzekaźniki itp.

Avatar użytkownika
przez xanonymous 23 sty 2013, 13:25
Załączam kilka obrazków z danymi dla wybranych antydepresantów. Dane dla innych leków/substancji można znaleźć w bazie http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php - wystarczy z menu rozwijalnego 'Test ligand' wybrać interesującą nas substancje i wcisnąć przycisk 'Submit Query'. Im mniejsza wartość Ki tym silniejsze działanie.

-- 23 sty 2013, 13:36 --

A tu dane które pozyskałem ze strony http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php. Często są dość różne wartości w zależności o badania które było przeprowadzone. Uwzględniłem tylko dane dla człowieka. Może komuś się przyda:)

Buspiron:

5-HT1A: 4- 214 (12,3)
5-HT1B: 100 000 u szczura
5-HT1D: 22 000
5-HT2A: 138
5-HT2B: 214
5-HT2C: 490
5-HT7: 380 u szczura
DOPAMINE D4.2: 100
Dopamine2-like: 1200 u szczura

Hydroxyzine:

H1: 2
mACh: >10 000
5-HT2A: 50
D2: 378
a1: 300

Amisulpryd:
D2: 1.3
D3: 2.4




Paroxetyna -------------------------------------------------

transporter serotoniny: 0.08 - 0.3
transporter dopaminy: 490 - 963
transporter norepinefryny: 56 - 242

Cholinergic, muscarinic: 108
Cholinergic, muscarinic M1: 72 -300
Cholinergic, muscarinic M2: 340
Cholinergic, muscarinic M3: 80
Cholinergic, muscarinic M4: 320
Cholinergic, muscarinic M5: 650

Fluwoksamina --------------------------------------------

transporter serotoniny: 2 - 12
transporter dopaminy: > 9000
transporter norepinefryny: 1900 - 3000

Citalopram -----------------------------------------------

transporter serotoniny: 1,4 - 19
transporter dopaminy: 10 000
transporter norepinefryny: 5000

Escitalopram -------------------------

transporter serotoniny: 1.1 - 2.5
transporter dopaminy: > 10 000
transporter norepinefryny: 6 500 - 7 800

Doxepin ---------------------------

transporter serotoniny: 58
transporter dopaminy: > 10 000
transporter norepinefryny: 30

Mianseryna ---------------------

(Ki):

Inhibicja transportera serotoniny(SERT): 4000
Inhibicja transportera dopaminy(DAT): 9400
Inhibicja transportera noradrenaliny(NAT): 71

Widać więc, że mianseryna jest NRI, tzn. posiada właściwości blokowania wychwytu noradrenaliny. Wychwyt serotoniny oraz dopaminy jest bardzo minimalny - możliwe, że nieistotny klinicznie (stała Ki rzędu kilku tysięcy).

5-HT1A: 500 - 2600
5-HT1D: 220 - 400
5-HT1F: 12,6
5-HT2A: 1,5 - 56
5-HT2B: 1,5 - 20
5-HT2C: 0,63 - 6,5
5-HT6: 55 - 81
5-HT7: 56
5-HT7b: 48
5-HT7L: 50
adrenergic Alpha2A: 4.8
adrenergic Alpha2B: 27
adrenergic Alpha2C: 3.8
D1: 426 - 1420
D2: 1274 - 2685
D3: 2841
H1: 0,3 - 1,7
H4: 750

-- 26 sty 2013, 13:18 --

Mirtazapina:

5-HT1A: 18
5-HT2A: 69
5-HT2C: 39
5-HT7: 265
adrenergic Alpha2A: 20
adrenergic Alpha2C: 18
DOPAMINE D3: 20
DOPAMINE D4.2: 25
HISTAMINE H1: 1.6

-- 17 maja 2013, 22:10 --

Doxepin silnie działa na receptor histaminowy H1 - Ki=0,24
H4 Ki=106
D2 -> 360
M1 -> 38
M2 -> 160
M3 -> 52
M4 -> 82
M5 -> 75
adrenergic Alpha1 -> 23,5
5-HT1A -> 276
5-HT2A -> 26 dla szczura
5-HT2C -> 9 dla szczura
5-HT6 -> 136 dla szczura


Duloxetyna:

blokada zwrotnego wychwytu serotoniny: 0.80 - 6.7
blokada zwrotnego wychwytu noradrenaliny: 5.9 - 45
blokada zwrotnego wychwytu dopaminy: 435

-- 17 maja 2013, 22:48 --

Amisulpryd
antagonista presynaptycznych receptorów dopaminowych:
D2: Ki= 3 ± 1 nM
D3: Ki = 3.5 ± 0.5 nM

antagonista
5-HT7a: Ki= 11.5 ± 0.7 nM <- że niby wpływ na ten receptor ma mieć afekt antydepresyjny a nie koniecznie wpływ na D2/D3.
5-HT2B: Ki= 13 ± 1 nM

oraz wykazuje słabe powinowactwo do 5-HT1A

źródło: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2821721/

-- 02 maja 2014, 13:38 --

Paroksetyna:

SERT (Ki = 0.08 - 0.58 nM)
NET (Ki = 56 - 242 nM)
DAT (Ki = 268 - 936 nM)

Antagonizm muskarynowych acetylcholinowych receptorów (mAChRs):
M1 (Ki=72 - 300 nM)
M2 (Ki=340 nM)
M3 (Ki=80 nM)
M4 (Ki=320 nM)
M5 (Ki=650 nM)

-- 27 maja 2014, 09:14 --

Metaamfetamina:

SERT: 736 Ki
NOR: 12 Ki
DAT: 24 Ki

Kokaina:

SERT: 120 Ki
NOR: 217
DAT: 154 Ki

Jak widać narkotyki działają tak samo jak leki przeciwdepresyjne (podobno nieuzależniające?) powstrzymując zwrotny wychwyt neuroprzekaźników (serotononiny, noradrenaliny i dopaminy).

-- 27 maja 2014, 09:18 --

Metaamfetamina:

SERT: 736 Ki
NOR: 12 Ki
DAT: 24 Ki

Kokaina:

SERT: 120 Ki
NOR: 217
DAT: 154 Ki

Jak widać narkotyki działają tak samo jak leki przeciwdepresyjne - powstrzymują zwrotny wychwyt neuroprzekaźników (serotoniny, noradrenaliny i dopaminy).

-- 14 cze 2014, 09:44 --

Amisulpiryd (także sulpiryd i sultopiryd) mają istotne powinowactwo do receptora GHB. Amisulpiryd blokoje także autoreceptory D2/D3 (receptory presynaptyczne) odpowiedzialne za synteze i uwalnianie dopaminy do szczeliny synaptycznej.

-- 01 lip 2014, 19:41 --

E-book: Chemotherapy in Psychiatry: Pharmacologic Basis of Treatments for Major Mental Illness

-- 05 lip 2014, 15:19 --

Ciekawa stronka o lekach SSRI: http://www.preskorn.com/books/ssri_toc.html

Istnieje też coś takiego jak autoinhibicja, to znaczy wydłużenie czasu powłowicznego rozpadu leku w organizmie (t1/2) na wskutek codzienngeo przyjmowania leku przez dluzszy czas. Nie dotyczy to wszystkich SSRI ale nie ktorych.
Nie masz wystarczających uprawnień, aby zobaczyć pliki załączone do tego postu.
Avatar użytkownika
Offline
Posty
537
Dołączył(a)
04 paź 2011, 14:28

Siła działania leków na receptory, neuroprzekaźniki itp.

Avatar użytkownika
przez Ewgf 25 kwi 2015, 09:54
Zastanawia mnie jaki profil dzialania ma norsertralina - aktywny metabolit sertraliny. Nie potrafię tego znaleźć nigdzie na necie.
Bo i tak wszyscy umrzecie, toteż czym się przejmujecie?
Turbolaxa 600mg
Owyksztyrytymytyrinanol 5mg
Hipermegazajebiścina 100mg
Avatar użytkownika
Offline
Posty
469
Dołączył(a)
14 lut 2015, 21:56
Lokalizacja
Rybnik

Siła działania leków na receptory, neuroprzekaźniki itp.

Avatar użytkownika
przez xanonymous 10 lip 2015, 05:23
Zdaje się, że wytwarza się i stosuje się norsertraline jako lek SSRI https://books.google.pl/books?id=LlsSF2Rona8C&pg=PA174&lpg=PA174&dq=norsertraline+sert+ki+nm&source=bl&ots=-MfyGQrKq6&sig=t9deREpRCSC_y5NzXyzNvgtfdTQ&hl=pl&sa=X&ei=5jifVdfCOIH9yQP4-Yq4Bw&ved=0CCIQ6AEwAA#v=onepage&q=norsertraline%20sert%20ki%20nm&f=false Tak na mój gust to sądząc po samym ki to bardzo słabo oddziałuwuje na neuroprzekaźniki chociaż ktoś tu pisał na forum żę współczynnik "ki" aż tak wiele nie mówi, że są też inne współczyniki...
Avatar użytkownika
Offline
Posty
537
Dołączył(a)
04 paź 2011, 14:28

Doradca Nerwica.com

przez Doradca Nerwica.com
Polecam tych psychologów i psychoterapeutów z Twojej okolicy
Doradca Nerwica.com

Sortuj wg

Kto przegląda forum

Użytkownicy przeglądający ten dział: Brak zidentyfikowanych użytkowników i 4 gości

Przeskocz do