Samidorphan-potencjalny lek przeciwdepresyjny

[Gość]

Znajduje sie w II fazie badań klinicznych.Jest antagonistą receptora opioidowego mu.Receptor opioidowy mu odpowiada za euforie (wydziela endorfiny).Przewlekłe stosowanie w/w substancji ma uwrażliwić ten receptor przez co zwiększy się w konsekwencji stężenie endorfin w mózgu.

Bardzo ciekawa substancja.

 

http://en.wikipedia.org/wiki/Samidorphan

[Kalebx3 Gorliwy]

Zbychu , zastanawiam się czy te wszystkie nowe nadchodzące leki w " fazie testów" będą na tyle dobre i skuteczne ,że będzie możliwość uzależnienia sie od nich . Nie aż tak bardzo jak od morfiny , heroiny , koksu , ale tak bardziej pośrednio , co by nie mieć skrętów ,,, ale bez nich żywot smutny , oj jak smutny niemiłosiernie ?

Rozumiesz ?

[Gość]

Kalebx3 tak rozumiem,ale ta w/w substancja ma działanie unikatowe ,reguluje poziom endorfin a więc zmusza organizm do większej ich syntezy.Bardzo czekam na tą substancję.

[Kalebx3 Gorliwy]

No tak ,

o Nalrexonie nie musze Ci przypominać

[Gość]

Tak tylko naltrekson jest nieselektywnym antagonistą opioidowym,w/w substancja jest selektywna wobec receptora opioidowego mu odpowiedzialnego za euforię.

[achino]

Tak, jasne, czytam Was od 10 lat i widzę, jak przez cale życie szukacie czegoś, co was w cudowny sposób wyleczy. Znajdziecie idealny lek i już wszystko będzie dobrze. Pisze to jako osoba, która przerobiła setki rożnych specyfików - nigdy nie znajdziemy tego, czego nam potrzeba.

[Psychopharm]

ALKS-5461 - lek w III fazie testów to połączenie buprenorfiny z samidorfanem. Samidorfan jest dołożony, żeby nie "odlecieć" na samej buprenofinie.

[Hooded Spirit]

Orientujecie się w której fazie testów znajduje się aktualnie Samidorfan, i od kiedy? I w jakim tempie idą badania nad tym odczynnikiem (czas od początku badań danej fazy, do jej końca) Fajnie by było wiedzieć, kiedy orientacyjnie wejdzie ten lek

[Gość]

Lek złozony z Samidorphanu i Buprenorfiny moze wejsc do sprzedazy pod koniec tego roku.

[Hooded Spirit]

Ok, a wiadomo coś o potencjale uzależniającym samidorfanu? Psychicznego i fizycznego? To opiod, nie miałem kontaktu z nimi, ale słyszałem, że "w.pierdalają w uzależnienie". Ciekawe jak to będzie w tym przypadku, kiedy być może będzie stosowany w depresji.

[Gość]

Samidorphan jest antagonistą receptora opioidowego mu . Blokując go hamuje synteze,metabolizm i uwalnianie endorfin przez co w początkowym okresie jego stosowania może powodować pobudzenie,lęk,nudności,apatie ,bezsennośc czyli piekło na ziemi. Jednak z czasem nastąpi uwrażliwienie tychże receptorów i synteza endorfin ulegnie intensyfikacji. W tym właśnie czasie ma nastąpić poprawa nastroju bo jak wiadomo endorfiny mają na jego regulację istotny wpływ.

Wg. mnie buprenorfina jest jeszcze lepszym wynalazkiem niz wspomniany Samidorphan gdyz jest ona częściowym agonistą receptorów opioidowych mu oraz antagonistą receptorów kappa których pobudzanie wyzwala dysforie.

Buprenorfina zresztą badana jest jako potencjalny lek przeciwdepresyjny.

[picziklaki]

.