TIANEPTYNA (Coaxil,Stablon)

[Gość]

http://www.plosone.org/article/fetchObject.action?uri=info%3Adoi%2F10.1371%2Fjournal.pone.0038886&representation=PDF

 

"Mirtazapine Inhibits Tumor Growth via Immune Response and Serotonergic System"

 

No właśnie, mirtazapina zwiększa poziom TNF który zwiększa aktywność osi HPA ale z drugiej strony mirtazapina wykazuje działanie obniżające ACTH, kortyzol i DHEA, więc raczej przeważa jej działanie tłumiące przez antagonizm 5-HT2a/c i H1.

 

Poza tym wg tego 3 badania antagoniści TNF-alfa nie wykazują zbyt dużej skuteczności przeciwdepresyjnej.

[sylvek]

jak widać badania są sprzeczne

 

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15110927

Chronic tianeptine treatment attenuated LPS-induced expression of TNF-alpha in the spleen as well as plasma levels of this cytokine and altered the central balance between pro- and anti-inflammatory cytokines (IL-1 beta/IL-10).

 

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2902200/

From an electrophysiological point of view, sustained administration of tianeptine did not modify the spontaneous firing rate of serotonergic neurons in the dorsal raphe, nor did it modify the activity of postsynaptic 5-HT1A receptors nor the effectiveness of the terminal 5-HT autoreceptor antagonist in increasing the efficacy of the stimulation of the 5-HT pathway, despite prolonged treatment (90). Thus, the role of 5-HT in the mechanism of antidepressant efficacy of tianeptine is doubtful.

 

Administration of tianeptine (5 mg/kg) b.i.d. for 14 days did not affect 5-HT baseline concentrations

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10969144

 

for a period of time (14 days) for which other antidepressant treatments have been shown to enhance 5-HT function, tianeptine does not modify the efficacy of 5-HT synaptic transmission in the rat hippocampus.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7770094

 

przy tak słabym, tymczasowym, wpływie na wychwyt zwrotny (granice 10% max 20%) i ewidencji która podkreśla brak jakichkolwiek zmian w poziomie serotoniny w synapsie po dwóch tyodniach oraz sugerującej wiele innych mechanizmów działania trudno wybronić teze ze serotonina ma cokolwiek wspólnego z działaniem tego leku.

[jetodik]

a na czym polega ten mit tianeptyny, że jest to lek który leczy przyczyny, nie tylko skutki?

choć zaburzeń osobowości to pewnie żadne substancje nie leczą, ewentualnie psychodeliki

[Gość]

sylvek uważasz więc, że serotonina to był zabieg marketingowy by lepiej sprzedać lek? Wg. Ciebie co jest głównym mechanizmem działania tego leku?

[jetodik]

miko84, napisałeś, że mirta niszczy raka, a mianseryna też?

[Gość]

jetodik nie spotkałem się z takimi badanami. Są to leki dość podobne, ale jednak się różniące. Mirtazapina jest ogólnie mocniejsza i noradrenalinowo, serotoninowo i dopaminowo od mianseryny.

 

Mit tianeptyny o którym piszesz polega na jej działaniu na skutki stresu w mózgu i chronieniu przed tym. Jeśli wgłębić się w badania to np. leki typu SSRI/SNRI nie są najlepsze do "obniżania" aktywności osi HPA i kortyzolu (są namniej skuteczne w depresji melancholijnej czyli typowej biologicznej z nadaktywnością osi HPA a często i hiperkortyzolemią). Tianeptyna wykazuje działanie przywracające np. budowę neuronów (dokładnie rozgałęzień dentrytów), wpływ na hipokamp, ochronę pamięci itp. Natomiast nie spotkałem się z badaniami wykazującymi jakiś znaczny wpływ na oś HPA i kortyzol w przypadku tianeptyny (tzn. chodzi o takie "dosłowne" badania jak w przypadku mirtazapiny, gdzie lek wykazuje działanie obniżające kortyzol).

Edytowane 9 Marca 2014 przez Gość

[lunatic]

często na jej temat pisze cos takiego: pobudza aktywność elektryczną komórek piramidowych w hipokampie, przyspiesza odzyskanie przez nie aktywności po funkcjonalnym zahamowaniu.

[sylvek]

to raczej nie jest zabieg marketingowy bo w spoleczenstwie nadal panuje mit ze czym wiecej serotoniny - tym lepszy nastrój.

 

wtedy gdy tianeptyna została wynaleziona trzymano się tylko i wyłącznie teorii monoaminergicznej i uznano (debilnie) ze skoro ten lek wpływa w taki a nie inny sposób na jedną z monoamin - to musi to być jego głowny mechanizm działania

 

w tym badaniu opisano bardzo przekonywująco i dokładnie prawdopodobny mechanizm działania tianeptyny

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2902200/

 

sam uwazam ze tianpetyna leczy depresje ze względu na synergiczne działanie podwyższonego BDNF, obniżonego kortyzolu, modyfikacji w receptorach glutaminianu, pro-dopaminergizmie, obniżanieniu poziomu pro-zapalnych cytokin. Zadna z tych rzeczy pojedynczo nie uleczy depresji. Ale wszystkie razem ? Wyglada na to ze w niektórych przypadkach tak.

[Lord Cappuccino]

sylvek uważasz więc, że serotonina to był zabieg marketingowy by lepiej sprzedać lek? Wg. Ciebie co jest głównym mechanizmem działania tego leku?

 

Nie chcę Cię zmartwić, ale-

 

Tianeptine (...) Formerly it was called a Serotonin Reuptake Enhancer. Newer research suggests that Tianeptine acts through indirect alteration of AMPA and NMDA glutamate receptor activity and seems to involve altered neuroplasticity and release of BDNF.

 

Też czytałem o tym, że jej wpływ na wychwyt zwrt. 5-HT jest praktycznie minimaly, a w kazdym razie nie tlumaczy mechanizmu jej dzialania. Jej głowny mechanizm jest prawdopodobnie oparty na modulowaniu transmisji glutaminergicznej, wpływaniu na neuroplastyczność, neuromodelling, chronienie hipokampa przed stresem, uwalnianie BDNF i niewielkich porcji dopaminy.

[Gość]

sylvek ale w jaki sposób to robi? Czy jest jakiś mechanizm tego, bo np. reszta leków działa w jakiś sposób, każdy z nich ma jakiś mechanizm działania. Bo wg. mnie nasilenie wychwytu zwrotnego serotoniny mogłoby tłumaczyć wszystkie wymienione przez Ciebie efekty.

 

Dark Passenger wcale mnie to nie martwi, ciekawi mnie tylko mechanizm działania tego leku :)

Edytowane 9 Marca 2014 przez Gość

[sylvek]

miko84, napisałeś, że mirta niszczy raka, a mianseryna też?

 

podwyższenie poziomu tnf-alpha wiąze sie prawdopobnie z wpływem na 5-ht2a. Wiadomo ze psychodeliki, bardzo silni agoniści (większość, istnieja tez psychodeliczni antagonsci) własnie ze względu na ten receptor obniżają poziom TNF-a. I to wcale nie gorzej niz najsilniejsze dostepne medycynie inhibitory.

 

tak wiec jesli mirta podwyzsza tnf-a to mianseryna tym bardziej.

[Gość]

To jaki jest mechanizm działania tianeptyny w przypadku astmy?

[sylvek]

astma nie dotyczy mózgu a jak to wyszło w badaniach to własnie tam tianeptyna nie ma zauwazalnego wplywu na poziom serotoniny. Dodatkowo sa pewne róznice miedzy neurotransmisją na obwodzie a centralną. To ze działa w astmie ? To fajnie, ale jakie to ma przełozenie na depresje i inne choroby OUN ?

[Lord Cappuccino]

Ja po lekturze nowszych badań uważam podobnie jak sylvek. Teraz koncerny farmaceutyczne tworzą na siłę takie szufladki-potworki dla swoich leków, żeby wszystko się zgadzało z hipotezą monoaminową. Tianeptynę zaliczono do SSRE- Selective Serotonin Reuptake Enhancers(z czego się ostatnio wycofuje), a ta jej selektywność przy wpływie na rec. glutaminowe, ukł. dopaminergiczny + inne bajery jest jak z koziej dupy trąba, a głowny mechanizm nie jest oparty na modulowaniu wychwytu zwrt. 5-HT. Agomelatynę zaliczono do NDDI- Norepinephrine-dopamine disinhibitors tylko dlatego, że jest antagonistą rec. 5-HT2c(i to dość słabym)- a antagoniści rec. 5-HT2c działają jak disinhibitory dopaminy i noradrenaliny(wzmagają uwalnianie DA i NE). Myśląc takim tokiem każdego silniejszego antagonistę 5-HT2c należałoby zaliczyć do NDDI. Wortioksetyna to samo- "zwykły" SRI+ no fakt, częściowy agonista 5-HT1a o dość sporym powinowactwie. A grupa? Modulator i stymulator przekaźnictwa serotoninergiczego, w skrócie S-M-S. No kur... jak to nie jest marketing to ja nie wiem co nim jest.

[jetodik]

sylvek, dzięki za odpowiedź, ja się słabo znam, odnośnie tego czym jest tnf-a czyli mianseryna wg tego co piszesz jest antyrakowa, czy zwiększa ryzyko nowotworu?

 

miko84, dzięki za wyjaśnienie działania tianeptyny.

[sylvek]

sylvek, dzięki za odpowiedź, ja się słabo znam, odnośnie tego czym jest tnf-a czyli mianseryna wg tego co piszesz jest antyrakowa, czy zwiększa ryzyko nowotworu?

 

powinna działac zdecydowanie przeciwnowotworo i nie tylko bo TNFa jest takze bardzo silnym immunostymulatorem.

 

z drugiej strony podbity na maxa poziom TNF-a nie tylko ukatrupia guzy ale doprowadza do skrajnego (tzwn kacheksja) wyniszczenia.

[jetodik]

sylvek,

dzięki jeszcze raz, już wszystko wiem, to nie przeszkadzam w dalszej dyskusji.

[Gość]

sylvek a orientujesz się jaki jest mechanizm zwężania źrenic przez tianeptynę? Zauważyłem to u siebie i parę innych osób też tak miało. Jest to przeciwieństwo tego co robią u mnie SSRI, dlatego to, że lek nie działa w taki sposób jak podają jest dla mnie pewnym zaskoczeniem.

[one-half]

one-half,

przechodziłem z paro na tianeptyne i faktycznie teoretycznie moze to byc trudniejsze przez to ze moze byc jeszcze wiekszy spadek serotoniny przez tianeptyne, wzrost agresji jest dośc czesty z tego co o tym czytałem tutaj, u mnie za pierwszym razem jak brałem ten lek było koszmarnie pod tym względem, w ogole to nie przechodzilo a tylko z czasem narastało, teraz biore dwa tygodnie i nie mam tego, dziwne troche, no ale sie ciesze ze dziala inaczej tym razem, mam nadzieje ze tak juz zostanie

 

-- 09 mar 2014, 14:52 --

 

ale kiedys zmienialem sertraline na tianeptyne i o dziwo łatwiej mi sie ją odstawiało wtedy niz jak wcześniej próbowałem odstawic bez zadnego innego leku, wiec w ogole z tym lekiem wszystko jest strasznie zagmatwane i to jest loteria chyba jego dzialanie

 

Lunatic, jeszcze 2-3 godziny bylem strasznie wkurzony, a teraz mam wysmienity humor, ogolnie do rany przyloz, nie wiem... ja rozumuje w ten sposob ze dokonuje sie teraz meltdown tej calej chemii, ktora biore i zobaczymy co z tego wyniknie, choc po przeblyskach dobrego humoru i aktywizacji, wierze ze bedzie dobrze bez tych SSRakow. Oby. Aha no i jak mniemam dzieki tianeptynie wreszcie spadl mi apetyt po tych eseserajach choc jeszcze calkowicie ich nie odstawilem (jestem na 10 cito, we wt/sr redukcja na 5 mg a pozniej papa oby na azwsze)

[lunatic]

one-half,

tez mam czasem dziwne wahania w ciagu dnia, nie wiem czy krótki okres poltrwania tego leku nie ma tu jakiegoś znaczenia

 

-- 09 mar 2014, 17:45 --

 

zauważyłem ze najgorzej jest rano po całej nocy bez leku, jak wezme poranną tabletke to sie poprawia, moze to sie jeszcze unormuje bo biore niewiele ponad 2 tygodnie

[sylvek]

sylvek a orientujesz się jaki jest mechanizm zwężania źrenic przez tianeptynę? Zauważyłem to u siebie i parę innych osób też tak miało. Jest to przeciwieństwo tego co robią u mnie SSRI, dlatego to, że lek nie działa w taki sposób jak podają jest dla mnie pewnym zaskoczeniem.

 

dokładnie to nie wiem bo nigdy tego nie rozkminiałem. Źrenice mógłby rozszezyc ten zwiekszony wychwyt bo on rzeczywiscie w krótszym przedziale czasowym wystepuje a dalej to moze byc po prostu kwestia tego ze tianeptyna to antydepresant. Czym większa remisja -> mniejsze pobudzenie emocjonalne -> węższe źrenice.

 

slyszalem też coś o powiazaniach tianeptyny z opioidami, a te bardzo silnie zwezaja źrenice.

[Gość]

No ale SSRI i inne leki serotoninowe (w jakiś sposób zwiększające serotoninę) powodują u mnie (i u wielu) rozszerzenie źrenic które utrzymuje się przez cały okres brania leku (słynne źrenice jak po narkotykach).

 

Natomiast zwężenie źrenic zauważyłem tylko po dwóch typach leków - mirtazapinie/mianserynie (prawdopodobnie przez antagonizm 5-HT2a) i właśnie tianeptynie. Też słyszałem o powiązaniach tianeptyny z opioidami - osoby ich próbujące mówią, że tianeptyna w pewien sposób je przypomina, ale badań na ten temat osobiście nie widziałem.

[lunatic]

u mnie znów pojawia się to uczucie złości

mozna zwiekszyc dawke do wiecej niz 3 dziennie?

 

-- 09 mar 2014, 20:50 --

 

to nie jest nawet złosć, jakies dziwne wewnetrzne uczucie pobudzenia przez co jest o wiele wieksza sklonnosc do irytacji z byle powodu, mialem tak tylko przy lekach noradrenalinowych, nie wiem co jest z tym lekiem, skoro to nie od spadku serotoniny to od czego

[Tańczący z lękami]

miko84, mam to samo, źrenice zmniejszają się dopiero godzinę od zażycia mirty/miansy kiedy pojawia się uspokojenie. Gdyby mirta nie miała antagonizmu alfa2 byłaby dla mnie lekiem idealnym, bo w tym upatruje pewnego niezdrowego pobudzenia u mnie. Niedługo wypróbuję trittico, bo ono tego działania jest pozbawione.

 

-- 09 mar 2014, 21:52 --

 

lunatic, jeśli to pobudzenie jest największe przed wzięciem tabletki a mija po godzinie od wzięcia to może odpowiada za to zbyt krótki okres półtrwania leku i warto by było brać częściej

[lunatic]

zmniejsza się po wzięciu a potem znów nasila po kilku godzinach, musiałbym w takim razie brac 4-5 razy dziennie, a dawkowanie zalecane jest 3 razy, słowem nic nie pisze czy mozna zwiekszyc dawke, na kazdym innym leku pisze jaka jest max dawka

o ile to w ogóle jest od tego