Interakce na etapie metabolizmu leków - modyfikacja dawki.

Przy okazji operacji ortopedycznej zacząłem szukać informacji na temat interakcji leków stosowanych w psychiatrii oraz innych mniej lub bardziej popularnych substancji.

Zainteresował mnie przede wszystkim metabolizm znajomych nam leków. Pewnie większość osób, które zgłębiaja temat leków trafiła na informacje o wpływie soku grejpfrutowego na zmniejszony metabolizm (kumulację) niektórych leków.

Z racji, że stosuję sertralinę, a w przyszłości być może dołączę inny lek (burpropion) ciekawy byłem jak oba leki będą wzajemnie ze sobą kolerowały.

Doszukałem sie informacji, że zarówno Sertralina i burpropion są inhibitorami enzymu P450 (CYP2D6) a więc jeden i drugi lek, poprzez blokowanie CYP2D6, zwieksza kumulację (stężenie) innych substancji metabolizowanych przez ten enzym (podobno nawet o 50% i więcej) Oczywiście obie wymienione przeze mnie substancje są również metabolizowane przez ten enzym, a wiec wpływają na siebie wzajemnie.

Wygląda na to, że SSRI, SNRI i sporo innych leków wchodzi w tego typu interakcje, więc przydalo by się wziąć to pod uwagę podczas dobierania właściwej dawki.

Ciekawi mnie jak to wygląda w praktyce. Czy w duecie Zoloft+Wellbutrin zarówno jeden jak i drugi drugi zwiększy swoje stężenie?

Kiedyś dorzuciłem do 40mg paroksetyny 300mg burpropionu i szczerze mówiąc przestraszyłem się trochę tego co się wtedy ze mną działo - tak, że odstawiłem well a potem nawet paro. Wydaje mi się, że wtedy poczułem tak mocne działanie właśnie przez te wzajemne interakcje.

Może ktoś z forum ma większą wiedzę na ten temat :)

Ciekawskich odsyłam do artykułu:

http://leki-informacje.pl/89,interakcje_na_etapie_metabolizmu_lekow_cz_i.html

Jest wiele interakcji z sokiem grejpfrutowym.Tutaj najbardziej przydatne będą z benzodiazepinami-mogą zwiększyć ich działanie nawet 30-50%

Sok jak sok ..raczej staram się nie popijać, żeby wiedzieć jaką ostatecznie dawkę przyjmuję :)

Bardziej mnie interesuje blokowanie metabolizmu przez konkretne leki, np. ssri, żeby się nie okazało, że jak dołożę 150mg burpropionu do tych 200mg sertraliny, które biorę to w rzeczywistości mój organizm będzie reagował na dawkę powiedzmy 250 i 350

SSRI są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP 450(odpowiada za metabolizm wielu leków),szczególnie odmiany CYP2D6

prykład:kodeina(p.kaszlowy,p.bólowy)żeby zadziałała musi w wątrobie ulec demetylacji do morfiny przez CYP2D6.

SSRI są inhibitorami CYP 2D6-nie powstanie aktywna forma leku=lek nie zadziała

inny przykład:CYP3A4 metabolizuje doustne śr antykoncepcyjne.Karbamazepina,fenytoina(p.padaczkowe,stabilizujące nastrój)nasilają działanie CYP3A4-podane łącznie spowodują szybszy metabolizm hormonów=mniejsza skuteczność antykoncepcyjnych

Czyli dobrze zrozumiałem - ssri zwiększają stężenie pozostałych leków metabolizowanych przez CYP2D6.

Wynika z tego, że nie ma co się ślepo trzymać dawki w mg. Należy przeanalizować jak bardzo wpływają one na siebie i dopiero ustalić optymalna dawkę.

Teraz pytanie: Czy przy dwóch lekach o podobnych właściwościach stężenie obu substancji wzrośnie?