WENLAFAKSYNA (Alventa, Exyven, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velaxin ER, Venlafaxine Aurovitas/ Bluefish XL, Venlectine)

[Miss Worldwide]

EFECTIN

 

Ulotka dla pacjenta

 

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

 

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

 

Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja.

 

Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same.

 

Spis treści ulotki:

 

1.

Co to jest lek Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150 i w jakim celu się go stosuje

2.

 

Zanim zastosuje się lek Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150

3.

 

Jak stosować lek Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150

4.

 

Możliwe działania niepożądane

5.

 

Przechowywanie leku Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150

6.

 

Inne informacje

 

Efectin® ER 37,5, 37,5 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

 

Efectin® ER 75, 75 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

 

Efectin® ER 150, 150 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

 

Lek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy.

 

Substancja czynna:

 

Substancją czynną w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu jest wenlafaksyna w postaci chlorowodorku. Lek Efecin® ER występuje w trzech dawkach, zawierających odpowiednio 37,5 mg, 75 mg i 150 mg wenlafaksyny (Venlafaxinum). Efecin® ER kapsułki o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się raz na dobę.

 

Substancje pomocnicze:

 

Substancje pomocnicze wchodzące w skład kapsułek o przedłużonym uwalnianiu: celuloza mikrokrystaliczna, etyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, żelatyna, żelaza tlenek czerwony, żółty i czarny (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), atrament do nadruku.

 

Efectin® ER 37,5 to kapsułki składające się z nieprzezroczystej górnej części w kolorze szarym oraz nieprzezroczystej dolnej części w kolorze brzoskwiniowym z czerwonym nadrukiem.

 

Efectin® ER 75 to nieprzezroczyste, brzoskwiniowe kapsułki, Efectin® ER 150 to nieprzezroczyste, ciemnopomarańczowe kapsułki. Kapsułki oznaczone są literą “W” oraz liczbą oznaczającą moc odpowiednio w czerwonym (75 mg) lub białym (150 mg) kolorze.

 

Podmiot odpowiedzialny:

 

Wyeth Lederle Pharma GbmH

 

Storchengasse 1

 

A – 1150 Wiedeń

 

Austria

 

 

 

Wytwórca:

 

Wyeth Medica Ireland

 

Little Connell, Newbridge County Kildare

 

Irlandia

 

1. Co to jest lek Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150 i w jakim celu się go stosuje

 

Efectin® ER kapsułki o przedłużonym uwalnianiu należy do grupy leków przeciwdepresyjnych.

 

Efectin® ER jest wskazany w leczeniu wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem, zarówno u pacjentów hospitalizowanych, jak i u leczonych ambulatoryjnie.

 

Efectin® ER jest wskazany w zapobieganiu nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.

 

Efectin® ER jest wskazany w leczeniu zaburzeń lękowych, w tym w terapii długotrwałej:

 

- fobii społecznej i zaburzeń lękowych uogólnionych.

 

- zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii).

 

Lek Efectin® ER kapsułki o przedłużonym uwalnianiu należy stosować doustnie.

 

2. Zanim zastosuje się lek Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150

 

Nie należy przyjmować leku Efectin® ER w przypadku:

 

* nadwrażliwości na wenlafaksynę lub którąkolwiek z substancji pomocniczych leku;

* u kobiet w ciąży (poza wyjątkiem, gdy lekarz zadecyduje inaczej);

* karmienia piersią;

* osób w wieku poniżej 18 lat;

* przyjmowania aktualnie lub w ostatnim czasie (w ciągu ostatnich dwóch tygodni) innych leków przeciwdepresyjnych znanych jako inhibitory monoaminooksydazy (MAOI).

 

Należy poinformować lekarza lub farmaceutę jeśli:

 

* pacjent cierpi na choroby wątroby lub nerek, ze względu na konieczność zmniejszenia dawki,

* pacjent choruje na padaczkę, ponieważ konieczna jest szczególna kontrola lekarza podczas przyjmowania leku Efectin® ER,

* u pacjenta wystąpiła mania, hipomania i (lub) agresja albo w rodzinie zdarzały się takie przypadki,

* pacjent przyjmuje równocześnie cymetydynę (lek stosowany w chorobach żołądka), szczególnie, gdy jest to pacjent w podeszłym wieku lub cierpiący na choroby wątroby, ze względu na fakt, iż cymetydyna może wpływać na działanie leku Efectin® ER,

* pacjent cierpi na choroby oczu związane z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub w przypadku ryzyka zachorowania na ostrą jaskrę z wąskim kątem przesączania (jaskra z zamkniętym kątem),

* pacjent cierpi na choroby serca lub zgłasza w wywiadzie krwawienia z błon śluzowych i (lub) skóry,

* pacjent przyjmuje aktualnie lub przyjmował w ostatnim czasie inne leki przeciwdepresyjne, szczególnie z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) lub cierpi na zaburzenia nastroju,

* pacjent przyjmuje aktualnie lub przyjmował w ostatnim czasie inne leki.

 

Lekarz może zalecić regularne monitorowanie ciśnienia krwi i częstości pracy serca.

 

Ciąża:

 

Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące lek Efectin® ER powinny stosować środki antykoncepcyjne.

 

Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.

 

Karmienie piersią:

 

Stosowanie leku Efectin® ER w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

 

Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.

 

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn:

 

Podobnie jak inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, Efectin® ER może zaburzać zdolność koncentracji i koordynacji ruchów i w związku z tym zwiększać ryzyko wypadków.

 

Podczas leczenia lekiem Efectin® ER należy upewnić się przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn oraz pracy na wysokościach, że zdolność koncentracji i koordynacja ruchów nie są zaburzone.

 

Należy skontaktować się z lekarzem, który w indywidualnych przypadkach ustali czas trwania ewentualnego okresu ograniczenia.

 

Stosowanie innych leków:

 

Należy zachować ostrożność, gdy Efectin® ER jest przyjmowany jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy.

 

W trakcie leczenia lekiem Efectin® ER nie należy spożywać alkoholu.

 

Nie należy przyjmować chlorowodorku wenlafaksyny jednocześnie z lekami stosowanymi w celu zmniejszenia masy ciała.

 

Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, nawet tych, które wydawane są bez recepty.

 

3. Jak stosować lek Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150

 

Dawka i czas leczenia powinny być indywidualnie dostosowywane przez lekarza w zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji leku przez pacjenta. Nie należy samodzielnie zmieniać przepisanej dawki.

 

Zalecana dawka początkowa leku Efectin® ER wynosi 75 mg i jest podawana raz na dobę, dla wszystkich wskazań.

 

Jeżeli wymaga tego stan kliniczny pacjenta, dawka może zostać zwiększona przez lekarza do 150 mg – dawkę tę podaje się raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można dalej zwiększać do 225 mg na dobę. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem.

 

Zalecana dawka w przypadku zapobiegania nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych jest podobna do dawki stosowanej podczas terapii początkowej. Pacjent powinien być regularnie badany przez lekarza w celu określenia korzyści terapii długotrwałej.

 

Efectin® ER należy przyjmować raz na dobę, o mniej więcej tej samej porze, rano lub wieczorem. Zaleca się przyjmowanie kapsułek razem z pożywieniem. Kapsułki należy połykać w całości i popijać płynem. Kapsułek nie należy dzielić, kruszyć, żuć lub rozpuszczać w wodzie.

 

Czas trwania leczenia:

 

Może minąć kilka dni zanim pacjent odczuje efekt działania leku. Jest to normalne. Może zaistnieć konieczność przyjmowania leku Efectin® ER przez kilka miesięcy. Jeżeli wystąpi taka sytuacja, nie należy się niepokoić, gdyż zdarza się to dość często.

 

Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem, nawet jeśli pacjent czuje się lepiej. Lekarz powinien okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia lekiem Efectin® ER, szczególnie w przypadku przyjmowania dużych dawek, powinno odbywać się stopniowo i pod kontrolą lekarza. Okres niezbędny do odstawienia leku może zależeć od dawki, czasu trwania terapii i indywidualnych cech pacjenta.

 

Jeżeli lekarz uzna, że można odstawić lek Efectin® ER, poinformuje, jak należy stopniowo zmniejszać dawkę, przed całkowitym zaprzestaniem leczenia. W przypadku nagłego przerwania leczenia lub zbyt szybkiej redukcji dawki, u niektórych pacjentów mogą wystąpić objawy, takie jak lęk, pobudzenie, stan splątania (dezorientacja), biegunka, jadłowstręt, zawroty głowy, drgawki (napady drgawek), suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle głowy, hipomania (zaburzenia nastroju), nudności, nerwowość, drętwienie i (lub) mrowienie, zaburzenia snu, bezsenność, pocenie się, szum uszny (dzwonienie w uszach), nietypowe uczucie zmęczenia, wymioty. Objawy te są z reguły niezbyt poważne i ustępują w ciągu kilku dni. Jeżeli wystąpi którykolwiek z wymienionych objawów lub inne, które są uciążliwe dla pacjenta, należy zwrócić się o poradę do lekarza prowadzącego.

 

W przypadku pominięcia dawki leku:

 

Jeżeli pacjent zapomniał przyjąć kapsułkę, powinien ją przyjąć w ciągu 12 godzin od zwykłej pory przyjmowania leku, a następnie kontynuować przyjmowanie leku o zwykłej porze. Jeżeli od czasu przyjęcia ostatniej kapsułki upłynęło ponad 12 godzin, należy pominąć dawkę i kontynuować przyjmowanie leku następnego dnia o zwykłej porze.

 

Lekarz może zmienić leczenie lekiem Efectin® tabletki na lek Efectin® ER kapsułki o przedłużonym uwalnianiu. W takim przypadku pacjent otrzyma receptę z przepisaną odpowiednią dawką. Należy pamiętać, że kapsułki przyjmuje się tylko raz dziennie.

 

W przypadku zażycia większej dawki leku niż zalecana:

 

W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza.

 

4. Możliwe działania niepożądane:

 

Jak każdy lek, także Efectin® ER może powodować działania niepożądane.

 

Lek Efecin® ER kapsułki o przedłużonym uwalnianiu jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia lub w przypadku przyjmowania większych dawek. Jeżeli występują działania niepożądane, nie są zwykle poważne i nie trwają długo.

 

Chociaż lista wymienionych działań niepożądanych jest długa, należy wziąć pod uwagę, że nie występują one u wszystkich pacjentów. Wymienione zostały również działania niepożądane występujące bardzo rzadko.

 

Jednakże w przypadku, gdy objawy stają się ciężkie lub uciążliwe dla pacjenta, należy poinformować lekarza o ich wystąpieniu.

 

Są to: senność, przyspieszona lub nieregularna akcja serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, zmniejszony lub zmieniony apetyt, zaparcia, nudności lub wymioty, nerwowość, pobudzenie, majaczenie, zawroty głowy, osłabienie, trudności ze spaniem, niezwykłe sny, impotencja, senność, sztywność lub drżenie mięśni, nietypowe odczucia typu mrowienia, drętwienia lub pieczenia skóry, pocenie się (w tym poty nocne), wysypka, szum uszny (dzwonienie w uszach), bruksizm (zgrzytanie zębami podczas snu), świąd (swędzenie skóry), łysienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ziewanie, zaburzenia widzenia, zaburzenia wytrysku /orgazmu, zaburzenia smaku, wrażliwość na światło, eozynofilia płucna (choroba płuc), jaskra z zamkniętym kątem, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, zmniejszenie popędu płciowego, problemy z oddawaniem moczu (głównie problemy z rozpoczęciem mikcji), biegunka, siniaki, krwawienie z błon śluzowych, apatia, omamy, nietypowo obfite lub wydłużone miesiączki, zapalenie wątroby, drgawki, reakcje maniakalne, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, zapalenie trzustki, zwiększone stężenie prolaktyny we krwi (hormon wydzielany przez przysadkę), uszkodzenie tkanki mięśniowej, nietypowe ruchy lub napięcie mięśniowe, rumień wielopostaciowy (choroba skóry) włącznie z zespołem Stevensa-Johnsona, pokrzywka.

 

Należy niezwłocznie powiadomić lekarza o przypadku wystąpienia reakcji alergicznej,

 

takiej jak wysypka skórna lub trudności z oddychaniem lub o każdym innym objawie alergii.

 

U niektórych pacjentów niezbyt często występowały zawroty głowy lub niestabilność związana z ortostatycznymi spadkami ciśnienia krwi, nadciśnienie, niewielkie zmiany stężenia cholesterolu oraz sodu we krwi, zaburzenia składu krwi lub zmiany w funkcjonowaniu wątroby. W związku z czasami występującym niewielkim podwyższeniem ciśnienia krwi zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie w przypadku pacjentów leczonych na nadciśnienie.

 

Rzadko może wystąpić również przyspieszona akcja serca (tachykardia) oraz zaburzenia rytmu serca.

 

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat:

 

Lek Efectin® ER nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Należy również podkreślić, że w przypadku przyjmowania leków tej klasy pacjenci w wieku poniżej 18 lat narażeni są na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak próby samobójcze, myśli samobójcze i wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze i przejawy gniewu). Mimo tego, lekarz może przepisać lek Efectin® ER pacjentom w wieku poniżej 18 lat, stwierdzając, że leży to w ich najlepiej pojętym interesie. Jeśli lekarz przepisał lek Efectin® ER pacjentowi w wieku poniżej 18 lat, w związku z czym mają Państwo jakiekolwiek wątpliwości, prosimy o skonsultowanie się z danym lekarzem. W przypadku rozwoju lub nasilenia wyżej wymienionych objawów u pacjentów w wieku poniżej 18 lat przyjmujących lek Efectin® ER, należy poinformować o tym swojego lekarza. Ponadto, jak do tej pory, brak jest danych w aspekcie długoterminowego bezpieczeństwa stosowania leku Efectin® ER w tej grupie wiekowej dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.

 

Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Efecin® ER:

 

1.

przed rozpoczęciem leczenia jakimkolwiek innym lekiem,

2. w przypadku wystąpienia ciąży,

 

lub w przypadku przyjęcia do szpitala na leczenie.

 

5. Przechowywanie leku Efectin® ER 37,5, Efectin® ER 75, Efectin® ER 150

 

Nie należy stosować leku Efectin® ER po upływie terminu ważności umieszczonego na opakowaniu.

 

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

 

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

 

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

 

Należy zwrócić niewykorzystane opakowania leku farmaceucie. Tylko w przypadku polecenia lekarza można je przechowywać.

 

6. Inne informacje

 

Lek Efectin® ER kapsułki o przedłużonym uwalnianiu wydawany jest na receptę.

 

Dostępne opakowania:

 

Efectin® ER 37,5: 10, 30 kapsułek - blistry

 

Efectin® ER 75: 14, 28, 30 kapsułek - blistry, 100 kapsułek - butelka

 

Efectin® ER 150: 14, 28, 30 kapsułek - blistry, 100 kapsułek - butelka

 

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego w Polsce:

 

Wyeth Sp. z o.o.

 

ul. Cybernetyki 21

 

02-677 Warszawa

 

Tel: (22) 457 10 00

 

Data opracowania ulotki: 08.09.2006

 

 

edyt.atrucha

 

 

 

 

INNA ULOTKA

 

 

 

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO

 

Efectin® ER 37,5, 37,5 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

 

Efectin® ER 75, 75 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

 

Efectin® ER 150, 150 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

 

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH

 

Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu preparatu Efectin® ER zawiera odpowiednio 42,43 mg, 84,85 mg lub 169,7 mg chlorowodorku wenlafaksyny, co odpowiada 37,5 mg, 75 mg i 150 mg wenlafaksyny (Venlafaxinum).

 

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

 

Efectin® ER do stosowania doustnego występuje w postaci nieprzezroczystych, brzoskwiniowych kapsułek (75 mg) lub nieprzezroczystych, ciemnopomarańczowych kapsułek (150 mg) oznaczonych literą “W” oraz liczbą oznaczającą moc odpowiednio w czerwonym lub białym kolorze.

 

Efectin® ER 37,5 kapsułki składają się z nieprzezroczystej górnej części w kolorze szarym oraz nieprzezroczystej dolnej części w kolorze brzoskwiniowym z czerwonym nadrukiem.

 

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

 

4.1 Wskazania do stosowania

 

Efectin® ER jest wskazany w leczeniu wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem.

 

Efectin® ER jest wskazany w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych, w tym długoterminowych zaburzeń lękowych.

 

Efectin® ER jest wskazany w leczeniu fobii społecznej.

 

Efectin® ER jest wskazany w leczeniu zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii).

 

Efectin® ER jest wskazany w zapobieganiu nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.

 

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

 

Zalecana dawka preparatu Efectin® ER w leczeniu depresji wynosi 75 mg i jest podawana raz na dobę. Jeżeli wymaga tego stan kliniczny pacjenta, dawkę można zwiększyć do 150 mg po 2 tygodniach stosowania leku – dawkę tę podaje się raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można dalej zwiększać do 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo o 75 mg na dobę w odstępach około 2 tygodni lub dłuższych, ale nie krótszych niż 4 dni.

 

Działanie przeciwdepresyjne podczas podawania dawki 75 mg na dobę obserwowano po upływie 2 tygodni leczenia.

 

Zalecana dawka preparatu Efectin® ER w leczeniu zaburzeń lękowych włączając fobię społeczną wynosi 75 mg i jest podawana raz na dobę. Jeżeli wymaga tego stan kliniczny pacjenta, dawkę można zwiększyć do 150 mg po 2 tygodniach stosowania leku – dawkę tę podaje się raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można dalej zwiększać do 225 mg – dawkę tę podaje się raz na dobę. Dawkę należy zwiększać w odstępach około 2 tygodni lub dłuższych, ale nie krótszych niż 4 dni.

 

Działanie przeciwlękowe podczas podawania dawki 75 mg na dobę obserwowano po upływie 1 tygodnia leczenia.

 

Zalecana dawka preparatu Efectin® ER w leczeniu zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii) wynosi 75 mg i jest podawana raz na dobę. Leczenie powinno rozpocząć się od dawki 37,5 mg na dobę przez pierwsze 4-7 dni, a następnie dawka powinna zostać zwiększona do 75 mg na dobę. Pacjentom nie reagującym na dawkę 75 mg na dobę można zwiększyć dawkę do maksymalnie 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo o 75 mg na dobę w odstępach około 2 tygodni lub dłuższych, ale nie krótszych niż 4 dni.

 

Zaleca się przyjmowanie preparatu Efectin® ER podczas posiłku. Kapsułki należy połykać w całości i popijać wodą. Nie należy ich dzielić, kruszyć, żuć lub rozpuszczać w wodzie. Preparat Efectin® ER należy podawać raz na dobę, mniej więcej o tej samej porze, rano lub wieczorem.

 

U pacjentów, którzy otrzymują preparat Efectin®, można zmienić ten lek na preparat Efectin® ER, dobierając dawkę równoważną (mg/dobę). Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta.

 

Pacjenci z niewydolnością nerek

 

U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR 10 - 70 ml/min) całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o 25-50%.

 

U pacjentów hemodializowanych całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o 50%. W czasie dializy nie należy podawać wenlafaksyny.

 

Pacjenci z niewydolnością wątroby

 

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o 50%. U niektórych pacjentów może zaistnieć potrzeba zmniejszenia dawki o więcej niż 50%.

 

Pacjenci w podeszłym wieku

 

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki. Jednak, podobnie jak w przypadku każdego innego leku, podczas stosowania u osób w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność. W przypadku indywidualnego dawkowania i zwiększania dawek należy zachować szczególną ostrożność.

 

Stosowanie u dzieci

 

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

 

Leczenie podtrzymujące

 

Ostre epizody ciężkiej depresji należy leczyć kilka miesięcy lub dłużej. Pacjenci ze stanami lękowymi, w tym fobią społeczną oraz zaburzeniem lękowym z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii), często cierpią przez wiele lat i zwykle wymagają terapii długoterminowej.

 

Preparat Efectin® ER okazał się skuteczny podczas terapii długoterminowej (do 12 miesięcy w leczeniu depresji i do 6 miesięcy w leczeniu zaburzeń lękowych w tym fobii społecznej oraz zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii)).

 

Zwykle dawki stosowane w zapobieganiu nawrotom zaburzeń depresyjnych nie różnią się istotnie od tych stosowanych w początkowej fazie leczenia.

 

Lekarz powinien okresowo dokonywać oceny skuteczności leczenia preparatem Efectin® ER w terapii długotrwałej.

 

Przerwanie leczenia preparatem Efectin ® ER

 

Podczas odstawiania preparatu Efectin® ER zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania i 4.8 Działania niepożądane). U pacjentów leczonych preparatem Efectin® ER przez okres 6 tygodni lub dłużej, dawkę preparatu należy zmniejszać stopniowo przez okres co najmniej 2 tygodni. Okres wymagany do odstawienia preparatu może zależeć od dawki, długości leczenia i indywidualnych cech pacjenta.

 

4.3 Przeciwwskazania

 

Preparat Efectin® ER jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na wenlafaksynę lub którykolwiek składnik preparatu.

 

Równoczesne stosowanie preparatu Efectin® ER i inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) jest przeciwwskazane. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem Efectin® ER wcześniej niż 14 dni po odstawieniu MAOI. W przypadku stosowania odwracalnych MAOI przerwa ta może być krótsza. Leczenie preparatem Efectin® ER należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia preparatem z grupy MAOI (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji).

 

Nie należy stosować preparatu Efectin® ER u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ doświadczenia ze stosowania w tej grupie pacjentów nie są wystarczające.

 

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

 

Nie oceniano stosowania preparatu Efectin® ER u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia serca lub niestabilną chorobą wieńcową serca. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność.

 

U niektórych pacjentów leczonych preparatem Efectin® ER występowało zależne od dawki zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Podczas badań po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowane były przypadki podwyższonego ciśnienia krwi wymagające natychmiastowego leczenia. U pacjentów leczonych preparatem Efectin® ER zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego. Uprzednio występujące nadciśnienie powinno być kontrolowane przed rozpoczęciem leczenia preparatem Efectin® ER.

 

Podczas leczenia może wystąpić przyspieszenie czynności serca, szczególnie w przypadku stosowania większych dawek. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów, u których może wystąpić tachykardia w przebiegu istniejących schorzeń.

 

Podczas leczenia preparatem Efectin® ER może wystąpić rozszerzenie źrenic. Zaleca się dokładne kontrolowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz tych ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania (jaskra z zamkniętym kątem).

 

U niewielkiej grupy pacjentów z zaburzeniami nastroju, którzy przyjmowali leki przeciwdepresyjne, w tym preparat Efectin® ER, może wystąpić mania lub hipomania. Podczas badań przed wprowadzeniem leku do obrotu obserwowano przypadki manii i hipomanii u 0,2% pacjentów leczonych preparatem Efectin® ER cierpiących na fobię społeczną oraz u 0,1% pacjentów leczonych preparatem Efectin® ER cierpiących na zaburzenie lękowe z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii). Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, preparat Efectin® ER należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym.

 

U niewielkiej grupy pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne, w tym preparat Efectin® ER, w trakcie leczenia, zmniejszania dawki lub przerwania leczenia, mogą wystąpić zachowania agresywne. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, preparat Efectin® ER należy stosować ostrożnie u pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie.

 

Pacjenci przyjmujący preparat Efectin® ER powinni być poddani ścisłej obserwacji czy nie wystąpi kliniczne nasilenie choroby i próby samobójcze, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku jakiejkolwiek zmiany dawkowania czy sposobu leczenia.

 

U pacjentów, zwłaszcza w stanie depresji, należy zawsze brać pod uwagę ryzyko samobójstwa. Preparat Efectin® ER należy więc zawsze przepisywać w najmniejszej ilości zmniejszającej ryzyko przedawkowania (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

 

Podczas leczenia preparatem Efectin® ER mogą wystąpić drgawki. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, preparat Efectin® ER należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie.

 

Podczas wszystkich badań przed wprowadzeniem wenlafaksyny do obrotu obserwowano napady padaczkowe u 0,3% pacjentów leczonych wenlafaksyną. Wszyscy pacjenci wrócili do zdrowia. U pacjentów leczonych prepartem Efectin® ER cierpiących na depresję, uogólnione zaburzenia lękowe i fobię społeczną nie wystąpiły napady padaczkowe. W trakcie badań dotyczących zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii) odnotowano napady padaczkowe u 0,1% pacjentów leczonych preparatem Efectin® ER i u 0,0% pacjentów przyjmujących placebo. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, preparat Efectin® ER należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie. Leczenie należy przerwać w każdym przypadku wystąpienia drgawek.

 

Należy poinformować pacjenta, aby skontaktował się z lekarzem w przypadku wystąpienia wysypki, pokrzywki lub podobnych zmian alergicznych.

 

Badania kliniczne nie wykazały występowania uzależnienia od leku, rozwoju tolerancji lub konieczności zwiększania dawek. Jednakże każdy pacjent z uzależnieniem od leków w wywiadzie powinien zostać poddany ścisłej obserwacji (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne).

 

U pacjentów z niewydolnością nerek lub z marskością wątroby, preparat Efectin® ER, podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania i 5.2 Właściwości farmakokinetyczne).

 

Podczas leczenia preparatem Efectin® ER mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH) u osób, u których doszło do zmniejszenia objętości krwi krążącej lub odwodnionych, a także w przypadku osób w podeszłym wieku i u osób przyjmujących leki moczopędne.

 

U pacjentów przyjmujących preparat Efectin® ER może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia z błon śluzowych i skóry. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, preparat Efectin® ER należy stosować ostrożnie u osób z predyspozycjami do występowania krwawień z błon śluzowych i skóry.

 

Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu Efectin® ER stosowanego w terapii skojarzonej z lekami zmniejszającymi masę ciała, włączając fenterminę nie zostało potwierdzone. Jednoczesne stosowanie preparatu Efectin® ER i leków zmniejszających masę ciała nie jest zalecane. Preparat Efectin® ER nie jest wskazany w leczeniu otyłości zarówno w monoterapii, jak i w terapii złożonej z innymi lekami.

 

W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u pacjentów leczonych przez co najmniej 3 miesiące odnotowano znaczące klinicznie zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy krwi (5,3% pacjentów przyjmujących wenlafaksynę w stosunku do 0,0% pacjentów przyjmujących placebo). W przypadku terapii długoterminowej należy okresowo dokonywać pomiaru stężenia cholesterolu w surowicy krwi.

 

W przypadku leków przeciwdepresyjnych powszechne jest występowanie objawów odstawiennych, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek preparatu Efectin® ER i obserwowanie pacjenta (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania i 4.8 Działania niepożądane).

 

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat

 

Preparat Efectin® ER nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u grupy, której podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Ponadto, brak jest długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.

 

Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

 

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

 

Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) - jednoczesne stosowanie preparatu Efectin® ER u pacjentów przyjmujących MAOI jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania).

 

Opisywano ciężkie działania niepożądane w przypadku, gdy leczenie preparatem Efectin® ER rozpoczynane było w krótkim czasie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO oraz gdy leczenie inhibitorami MAO rozpoczynano bezpośrednio po zakończeniu leczenia preparatem Efectin® ER (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania). Działania niepożądane obejmowały: drżenia mięśni, skurcze miokloniczne, obfite pocenie się, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy i hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, zgon.

 

Zalecana przerwa po zakończeniu leczenia odwracalnym preparatem z grupy MAOI, moklobemidem, i przed rozpoczęciem stosowania preparatu Efectin® ER może być krótsza niż 14 dni. Jednak, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia działań niepożądanych opisanych w przypadku stosowania MAOI, należy zapewnić odpowiedni okres na całkowite usunięcie leku z organizmu, nie krótszy niż 7 dni, jeżeli po moklobemidzie ma być stosowany preparat Efectin® ER. Ustalenie długości takiego okresu powinno uwzględniać właściwości farmakologiczne moklobemidu oraz indywidualną ocenę kliniczną pacjenta.

 

Leki działające na OUN

 

W oparciu o znany mechanizm działania wenlafaksyny i możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego, zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Efectin® ER z innymi lekami mogącymi oddziaływać na serotoninergiczne neuroprzekaźniki (takie jak: tryptan, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub lit).

 

Ryzyko stosowania preparatu Efectin® ER w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN nie było systematycznie oceniane, za wyjątkiem leków podanych poniżej. W konsekwencji zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku, gdy jednoczesne stosowanie preparatu Efectin® ER i tych leków jest niezbędne.

 

Indynawir

 

Badania farmakokinetyczne indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie wartości Cmax o 36% w przypadku indynawiru. Indynawir nie ma wpływu na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny (ODV).

 

Warfaryna

 

U pacjentów, którzy przyjmowali warfarynę w trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić nasilenie działania przeciwzakrzepowego.

 

Metoprolol

 

Równoczesne stosowanie wenlafaksyny (50 mg przyjmowane co 8 godzin przez 5 dni) i metoprololu (100 mg przyjmowane co 24 godziny przez 5 dni) przez zdrowych ochotników wykazało w badaniach interakcji farmakokinetycznych obu leków zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu krwi o około 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu a-hydroksyprololu nie uległo zmianie. Kliniczne znaczenie tej obserwacji nie jest znane. Metoprolol nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny oraz jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV).

 

Diazepam

 

Diazepam nie wydaje się wpływać na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu demetylodiazepamu.

 

Haloperydol

 

Badania farmakokinetyki haloperydolu wykazały: zmniejszenie o 42% całkowitego klirensu haloperydolu podawanego doustnie, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany wartości okresu półtrwania. Przed jednoczesnym zastosowaniem innych leków należy wziąć to pod uwagę.

 

Imipramina

 

Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy. Jednakże dla dezypraminy wartości pola pod krzywą AUC, Cmax i Cmin w obecności wenlafaksyny zwiększyły się o około 35%. Odnotowano zwiększenie wartości AUC dla 2-hydroksydezypraminy 2,5 do 4,5 razy. Imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego leczenia.

 

Ketokonazol

 

Badania farmakokinetyki ketokonazolu u osób o ekstensywnym (EM) i powolnym (PM) metabolizmie z udziałem CYP2D6 wykazały większe stężenie zarówno wenlafaksyny jak i ODV w osoczu krwi u większości osób przyjmujących ketokonazol.

 

Cymetydyna

 

W stanie równowagi dynamicznej cymetydyna powoduje hamowanie efektu pierwszego przejścia wenlafaksyny, ale nie ma wpływu na farmakokinetykę O-demetylowenlafaksyny. U większości pacjentów całkowita farmakologiczna aktywność wenlafaksyny i ODV może się tylko nieznacznie zwiększyć. U osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby interakcja ta może być silniejsza.

 

Etanol

 

U osób, które nie otrzymywały wenlafaksyny, podawanie wenlafaksyny w stałych dawkach nie wzmacnia działania psychomotorycznego etanolu i nie zmienia wyników testów psychometrycznych. Profile farmakokinetyczne wenlafaksyny, ODV i etanolu nie były zmienione podczas jednoczesnego podawania wenlafaksyny (150 mg na dobę) i etanolu (0,5 g/kg, raz na dobę) u 15 zdrowych ochotników. Jednakże podczas leczenia wenlafaksyną pacjentom zaleca się unikanie spożywania alkoholu.

 

Rysperydon

 

Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 32%, ale nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9‑hydroksyrysperydon).

 

Lit

 

Nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych pomiędzy wenlafaksyną i litem. Farmakokinetyka wenlafaksyny (150 mg na dobę) i O‑demetylowenlafaksyny w stanie równowagi dynamicznej nie ulega zmianie po podaniu pojedynczej dawki doustnej 600 mg litu 12 zdrowym ochotnikom. Wenlafaksyna nie ma wpływu na profil farmakokinetyczny litu.

 

Leki hamujące aktywność izoenzymu CYP2D6

 

Badania in vitro i in vivo wskazują na to, że wenlafaksyna ulega przemianie do aktywnego metabolitu ODV z udziałem CYP2D6, izoenzymu odpowiedzialnego za polimorfizm genetyczny obserwowany w metabolizmie wielu środków przeciwdepresyjnych. Istnieje zatem możliwość potencjalnych interakcji pomiędzy preparatem Efectin® ER oraz lekami hamującymi metabolizm z udziałem CYP2D6. Interakcje powodujące zahamowanie metabolizmu wenlafaksyny do ODV (patrz informacje dotyczące imipraminy przytoczone powyżej) mogą zwiększać stężenia wenlafaksyny w osoczu i zmniejszać stężenia jej aktywnego metabolitu. Jednakże farmakokinetyka wenlafaksyny u osób równocześnie leczonych inhibitorami CYP2D6 nie różni się w sposób istotny od farmakokinetyki u osób o powolnym metabolizmie z udziałem izoenzymu CYP2D6 (patrz punkt 5.2 Właściwości farmakokinetyczne); dlatego w tych przypadkach nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

 

Leki metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.

 

Wenlafaksyna nie powoduje hamowania metabolizmu diazepamu, który jest częściowo metabolizowany przez CYP2C19.

 

Wenlafaksyna nie powoduje hamowania CYP1A2 in vitro. Obserwacje te zostały potwierdzone w badaniach in vivo (badania interakcji leku), w których wenlafaksyna nie hamowała metabolizmu kofeiny, będącej substratem CYP1A2.

 

Wenlafaksyna nie powoduje hamowania metabolizmu tolbutamidu, będącego substratem CYP2C9 in vitro. Kliniczne znaczenie tej obserwacji nie jest znane.

 

Wenlafaksyna nie powoduje hamowania CYP3A4 in vitro. Obserwacje te zostały potwierdzone w badaniach in vivo (badanie interakcji leku), w których wenlafaksyna nie powodowała zahamowania metabolizmu kilku substratów CYP3A4, między innymi alprazolamu, diazepamu i terfenadyny.

 

Badania in vitro dowodzą, iż wenlafaksyna jest stosunkowo słabym inhibitorem CYP2D6. Obserwacje te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych (badania interakcji) porównujących wpływ wenlafaksyny z wpływem fluoksetyny, na odbywający się za pośrednictwem CYP2D6 metabolizm dekstrometorfanu i dekstrorfanu, jak również w badaniach interakcji u pacjentów, otrzymujących wenlafaksynę i imipraminę oraz wenlafaksynę i rysperydon.

 

Ponieważ wenlafaksyna jest metabolizowana głównie z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów obu tych izoenzymów i wenlafaksyny. Do tej pory nie przeprowadzono badań interakcji występujących podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów obu szlaków metabolicznych (CYP2D6, CYP3A4) i wenlafaksyny.

 

Wenlafaksyna i O-demetylowenlafaksyna wiążą się w 27% i w 30% z białkami osocza, dlatego też nie oczekuje się interakcji z lekami wynikających z połączenia wenlafaksyny i jej głównego metabolitu z białkami.

 

Retrospektywna ocena obserwacji klinicznych pacjentów przyjmujących preparat Efectin® ER jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub przeciwcukrzycowymi nie wykazała występowania niezgodności wynikających z leczenia preparatem Efectin® ER oraz lekami przeciwnadciśnieniowymi lub lekami przeciwcukrzycowymi.

 

Brak badań klinicznych oceniających korzyści terapii skojarzonej preparatem Efectin® ER z innymi lekami przeciwdepresyjnymi.

 

Nie oceniano korzyści jednoczesnego stosowania elektrowstrząsów i preparatu Efectin® ER.

 

Opublikowano doniesienia dotyczące zwiększenia stężenia klozapiny po zastosowaniu wenlafaksyny, co wiązało się z przejściowym występowaniem działań niepożądanych, w tym drgawek.

 

4.6 Ciąża i laktacja

 

Do tej pory nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu Efectin® ER u kobiet w ciąży. Preparat Efectin® ER może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia są większe niż prawdopodobne ryzyko. W przypadku stosowania preparatu Efectin® ER podczas ciąży lub krótko przed porodem należy rozważyć możliwość wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka. U noworodków, poddanych pod koniec trzeciego trymestru ciąży działaniu wenlafaksyny, wystąpiły komplikacje wymagające wspomagania oddychania lub przedłużonej hospitalizacji. W czasie terapii pacjentki powinny informować lekarza o zajściu w ciążę lub planowanym zajściu w ciążę.

 

Wenlafaksyna i ODV przenikają do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję czy zaprzestać karmienia piersią, czy odstawić preparat Efectin® ER.

 

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

 

Chociaż preparat Efectin® ER nie wywierał wpływu na funkcje psychomotoryczne i poznawcze oraz zachowanie złożone u zdrowych ochotników, to należy pamiętać, że każdy lek działający na procesy psychiczne może zaburzać rozumowanie, myślenie oraz zdolności motoryczne. Dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność w trakcie obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów mechanicznych, dopóki nie ma pewności, że lek nie powoduje tego typu działań niepożądanych.

 

4.8 Działania niepożądane

 

Występowanie wielu częstych działań niepożądanych było zależne od dawki leku; ich intensywność i częstość występowania zmniejszała się w miarę upływu czasu.

 

Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z częstością występowania:

 

częste: występujące u przynajmniej 1% pacjentów;

 

niezbyt częste: występujące u 0,1% do 1% pacjentów;

 

rzadkie: występujące u 0,01% do 0,1% pacjentów;

 

bardzo rzadkie: występujące u mniej niż 0,01% pacjentów.

 

 

 

Działania niepożądane ze strony poszczególnych narządów:

 

Organizm jako całość:

 

Częste: astenia/zmęczenie.

 

Niezbyt częste: nadwrażliwość na światło.

 

Bardzo rzadkie: reakcje anafilaktyczne.

 

Układ sercowo-naczyniowy

 

Częste: nadciśnienie, rozszerzenie naczyń krwionośnych (głównie zaczerwienienie twarzy).

 

Niezbyt częste: niedociśnienie, ortostatyczne spadki ciśnienia krwi, omdlenie, tachykardia.

 

Bardzo rzadkie: wydłużenie odstępu QT, migotanie komór, tachykardia komorowa (w tym torsade de pointes).

 

Układ trawienny

 

Częste: zmniejszenie łaknienia, zaparcie, nudności, wymioty.

 

Niezbyt częste: bruksizm, biegunka.

 

Bardzo rzadkie: zapalenie trzustki.

 

 

 

Układ krwiotwórczy i limfatyczny

 

Niezbyt częste: wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych.

 

Rzadkie: przedłużony czas krwawienia, trombocytopenia.

 

Bardzo rzadkie: nieprawidłowy skład krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia i pancytopenia).

 

Metabolizm

 

Częste: zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi (zwłaszcza przy długotrwałym podawaniu i prawdopodobnie przy większych dawkach), zmniejszenie masy ciała.

 

Niezbyt częste: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, hiponatremia, zwiększenie masy ciała.

 

Rzadkie zapalenie wątroby, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

 

Bardzo rzadkie: zwiększone stężenie prolaktyny we krwi.

 

 

 

Układ mięśniowo-szkieletowy

 

Bardzo rzadkie: rabdomioliza.

 

Układ nerwowy

 

Częste: niezwykłe sny, zmniejszenie libido, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie napięcia mięśniowego, bezsenność, nerwowość, parestezje, uspokojenie, drżenie.

 

Niezbyt częste: apatia, omamy, skurcze miokloniczne mięśni, pobudzenie.

 

Rzadkie: drgawki, reakcje maniakalne, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy.

 

Bardzo rzadkie: majaczenie, reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), dyskineza późna.

 

Układ oddechowy

 

Częste: ziewanie.

 

Bardzo rzadkie: eozynofilia płucna.

 

Skóra

 

Częste: pocenie się (w tym poty nocne).

 

Niezbyt częste: wysypka, łysienie.

 

Bardzo rzadkie: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, świąd, pokrzywka.

 

Narządy zmysłów

 

Częste: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia.

 

Niezbyt częste: zaburzenia smakowe, szum uszny.

 

Bardzo rzadkie: jaskra z zamkniętym kątem.

 

Układ moczowo-płciowy

 

Częste: zaburzenia ejakulacji /orgazmu (mężczyźni), brak orgazmu, zaburzenia erekcji, problemy z oddawaniem moczu (głównie trudności z rozpoczęciem mikcji).

 

Niezbyt częste: zaburzenia orgazmu (kobiety), krwotok miesiączkowy, zatrzymanie moczu.

 

 

 

Po przerwaniu leczenia lekami przeciwdepresyjnymi występują objawy odstawienne i dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek i monitorowanie pacjentów. Okres wymagany do odstawienia preparatu może zależeć od dawki, długości leczenia i indywidualnych cech pacjenta (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania). Następujące objawy zostały zaobserwowane w wyniku nagłego przerwania leczenia lub zmniejszenia dawki oraz odstawienia preparatu: lęk, pobudzenie, splątanie, biegunka, anoreksja, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie, bóle głowy, hipomania, bezsenność, nudności, nerwowość, senność, parestezje, zaburzenia snu, pocenie się, drgawki, szum uszny, wymioty. Powyższe objawy były zwykle łagodne i przeważnie ustępowały samoistnie.

 

 

 

Dzieci

 

Działania niepożądane wynikające ze stosowania preparatu Efectin® ER, obserwowane u dzieci i u osób w okresie dojrzewania, były ogólnie podobne do tych występujących u dorosłych. Podobnie jak u dorosłych, obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, podwyższenie ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

 

W badaniach klinicznych u dzieci często obserwowano wrogość oraz, zwłaszcza w przypadku dużych zaburzeń depresyjnych, działania niepożądane, takie jak myśli samobójcze i samookaleczanie się.

 

Dodatkowo obserwowano następujące działania niepożądane u dzieci: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa, bóle mięśni.

 

W przypadku stosowania preparatu Efectin® ER u dzieci i osób w okresie dojrzewania należy regularnie dokonywać pomiaru masy ciała i ciśnienia krwi. U tych dzieci i osób w okresie dojrzewania, u których stwierdzono trwałe podwyższenie ciśnienia krwi, należy rozważyć odstawienie preparatu Efectin® ER.

 

Podczas terapii długoterminowej u dzieci i osób w okresie dojrzewania należy rozważyć konieczność pomiaru stężenia cholesterolu we krwi.

 

Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

 

U dzieci i u osób w okresie dojrzewania z utrzymującym się podwyższonym ciśnieniem krwi powinno zostać rozważone przerwanie leczenia wenlafaksyną.

 

4.9 Przedawkowanie

 

W badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki przedawkowania preparatu Efectin® ER zwłaszcza stosowanego z innymi lekami i (lub) alkoholem. Obserwowano zmiany w EKG (takie jak: wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka Hisa, poszerzenie zespołu QRS), tachykardię zatokową i komorową, bradykardię, niedociśnienie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), drgawki oraz zgon.

 

Zalecane leczenie:

 

Wskazane jest ogólne postępowanie wspomagające i objawowe; monitorowanie rytmu serca i innych ważnych parametrów życiowych.

 

Nie jest wskazane wywołanie wymiotów, ponieważ istnieje ryzyko zachłyśnięcia się.

 

Płukanie żołądka może być wskazane, jeżeli zostanie przeprowadzone szybko po przyjęciu leku lub u pacjentów z objawami klinicznymi.

 

Zastosowanie węgla aktywowanego może również zmniejszyć wchłanianie leku.

 

Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie będą skuteczne.

 

Nie jest znane specyficzne antidotum dla preparatu Efectin® ER.

 

 

 

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

 

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwdepresyjne

 

Kod ATC: N06AX16

 

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

 

Wenlafaksyna (nazwa chemiczna: chlorowodorek (R/S) 1-[(2-dimetyloamino)-1-(4-metoksyfenylo)-etylo]-cykloheksanolu) jest strukturalnie nowym lekiem przeciwdepresyjnym, który nie wykazuje pod względem chemicznym podobieństwa do leków trójpierścieniowych, czteropierścieniowych i innych leków przeciwdepresyjnych.

 

Mechanizm przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny u ludzi polega prawdopodobnie na wzmocnieniu aktywności neurotransmisyjnej w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach przedklinicznych wykazano, że wenlafaksyna i jej główny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Ponadto wenlafaksyna jest słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy. W badaniach na zwierzętach wykazano, że trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą w przypadku długotrwałego podawania zmniejszać reaktywność receptorów b-adrenergicznych. W odróżnieniu, wenlafaksyna i O-demetylowenlafaksyna zmniejszają reaktywność b-adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym, jak i podczas podawania długotrwałego. Jest to prawdopodobnie podstawą szybszego początku działania wenlafaksyny. Wenlafaksyna i jej główny metabolit wydają się być równoważne pod względem ich wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników.

 

Wenlafaksyna i O-demetylowenlafaksyna nie wykazują znaczącego powinowactwa do receptorów muskarynowych, histaminowych i a1-adrenergicznych in vitro. Aktywność wobec tych receptorów jest potencjalnie związana z występowaniem różnych działań, obserwowanych w przypadku stosowania innych leków przeciwdepresyjnych, takich jak efekty cholinolityczne, sedatywne i reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego. W przedklinicznych modelach na gryzoniach wenlafaksyna wykazała aktywność sugerującą działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe oraz powodującą zwiększenie się właściwości poznawczych.

 

W badaniach in vitro stwierdzono, że wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów dla opioidów, benzodiazepiny, fencyklidyny (PCP) i kwasu N-metylo-d-asparaginowego (NMDA). Wenlafaksyna nie wykazuje znaczącego działania stymulującego na ośrodkowy układ nerwowy u gryzoni. We wstępnych badaniach wykazano, że wenlafaksyna w przypadku nadużywania nie wykazywała znaczących właściwości stymulujących lub hamujących.

 

Pacjenci z depresją

 

Skuteczność preparatu Efectin® ER (chlorowodorek wenlafaksyny) kapsułki o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu depresji została potwierdzona w dwóch kontrolowanych placebo krótkoterminowych badaniach z zastosowaniem zmiennych dawek u dorosłych pacjentów leczonych ambulatoryjnie, którzy spełniali kryteria rozpoznania ciężkiej depresji lub ciężkich zaburzeń depresyjnych wg DSM-III lub DSM-IV.

 

Dwie próby z zastosowaniem preparatu Efectin® ER – jedna z zastosowaniem dawki 75-150 mg na dobę przez 12 tygodni (średnia dawka dla pacjentów, którzy zakończyli próbę wynosiła 136 mg na dobę), druga z zastosowaniem dawki 75-225 mg na dobę przez 8 tygodni (średnia dawka dla pacjentów, którzy zakończyli próbę wynosiła 177 mg na dobę), wykazały większą skuteczność preparatu Efectin® ER w stosunku do placebo, co oceniono na podstawie wskaźników: całkowitego wyniku w skali HAM-D, wyniku w podskali HAM-D mierzącej obniżenie nastroju, całkowitego wyniku w skali MADRS, nasilenia choroby w skali CGI oraz poprawy w skali CGI. W obu badaniach preparat Efectin® ER był znacznie skuteczniejszy niż placebo w odniesieniu do pewnych parametrów HAM-D, w tym podskali lęku/somatyzacji, podskali zaburzeń poznawczych, podskali spowolnienia oraz psychicznych objawów lęku.

 

Trwające 4 tygodnie badanie z zastosowaniem preparatu Efectin® (w postaci o natychmiastowym uwalnianiu wenlafaksyny) u hospitalizowanych pacjentów spełniających kryteria DSM-III-R ciężkiej depresji z melancholią w zakresie dawek 150-375 mg na dobę (wg schematu trzy razy na dobę) wykazało większą skuteczność preparatu Efectin® w stosunku do placebo. Średnia dawka dla pacjentów, którzy zakończyli badanie wynosiła 350 mg na dobę.

 

Nawroty depresji

 

W badaniu przeprowadzonym wśród pacjentów z depresją leczonych ambulatoryjnie, którzy reagowali na leczenie preparatem Efectin® ER w początkowej 8-tygodniowej otwartej fazie leczenia i losowo zostali wybrani do kontynuacji przyjmowania preparatu Efectin® ER lub placebo przez okres 6 miesięcy, wykazano, że liczba nawrotów choroby u pacjentów przyjmujących preparat Efectin® ER była znacznie mniejsza niż u przyjmujących placebo.

 

W badaniu przeprowadzonym wśród pacjentów z depresją leczonych ambulatoryjnie, którzy reagowali na leczenie preparatem Efectin® (w postaci o natychmiastowym uwalnianiu wenlafaksyny) w początkowej 6-miesięcznej otwartej fazie leczenia i losowo wyznaczonych do kontynuacji przyjmowania preparatu Efectin® lub placebo przez okres 12 miesięcy, wykazano, że liczba nawrotów choroby u pacjentów przyjmujących Efectin® była znacznie mniejsza niż u przyjmujących placebo.

 

Pacjenci z zaburzeniami lękowymi

 

Skuteczność preparatu Efectin® ER w leczeniu stanów lękowych potwierdzono w 4 próbach z wykorzystaniem placebo. Badania przeprowadzano wśród pacjentów leczonych ambulatoryjnie, spełniających kryteria rozpoznania zespołu lęku uogólnionego bez depresji wg DSM-IV.

 

Krótkoterminową skuteczność preparatu Efectin® ER potwierdzono w 4 próbach. Były to 8-tygodniowe próby z zastosowaniem dawek 75, 150 i 225 mg na dobę oraz 75 i 150 mg na dobę, a także pierwsze 8-tygodniowe okresy prób długoterminowych z zastosowaniem dawek 75-225 mg na dobę oraz 37,5, 75 i 150 mg na dobę. Każda z czterech prób wykazała większą skuteczność preparatu Efectin® ER w porównaniu z placebo w odniesieniu do przynajmniej 5 z niżej wymienionych skal oceny skuteczności: całkowity wynik w skali HAM-A, podskala psychicznych składowych lęku HAM-A, podskala oceny lęku w skali HAD, skala nasilenia choroby CGI oraz podskala lęku i napięcia HAM-A.

 

Dwa z czterech badań kontynuowano do 6 miesięcy. W tych badaniach, gdzie dawka preparatu wynosiła 75-225 mg na dobę oraz 37,5, 75 i 150 mg na dobę, wykazano większą skuteczność preparatu Efectin® ER w porównaniu z placebo w odniesieniu do całkowitego wyniku w skali HAM-A, podskali psychicznych składowych lęku HAM-A, nasilenia lęku w skali HAD, skali nasilenia choroby CGI oraz podskali lęku HAM-A.

 

Fobia społeczna

 

Skuteczność preparatu Efectin® ER w leczeniu fobii społecznej została potwierdzona w 4 badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo, ze zmienną dawką oraz w jednym badaniu z podwójnie ślepą próbą ze stałą/zmienną dawką obejmującym dorosłych pacjentów ambulatoryjnych, spełniających kryteria DSM-IV dla fobii społecznej. Pacjenci otrzymywali dawkę w zakresie 75-225 mg na dobę. Skuteczność była oceniana w skali Liebowitz dotyczącej fobii społecznej (LSAS). W tych 5 badaniach klinicznych stwierdzono, że preparat Efectin® ER jest znacznie bardziej skuteczny w porównaniu do placebo pod względem zmiany od oceny początkowej do oceny końcowej w ogólnej skali LSAS.

 

Zaburzenie lękowe z napadami lęku

 

Skuteczność preparatu Efectin® ER w leczeniu zaburzenia lękowego z napadami lęku została potwierdzona w 2 badaniach z podwójnie ślepą próbą, 12-tygodniowych, wieloośrodkowych, kontrolowanych placebo u pacjentów ambulatoryjnych, spełniających kryteria DSM-IV dla zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii). Pacjenci otrzymywali stałą dawkę 75 lub 150 mg na dobę w jednym badaniu oraz 75 lub 225 mg na dobę w drugim.

 

Skuteczność została oceniona na podstawie wyników z trzech zmiennych: 1/ odsetek pacjentów bez napadów lęku występujących ze wszystkimi objawami w skali Panic and Anticipatory Anxiety Scale (PAAS), 2/ średnia zmiana od oceny początkowej w ogólnej skali Panic Disorder Severity Scale (PDSS), 3/ odsetek pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie (duża poprawa i bardzo duża poprawa) w skali poprawy Clinical Global Impressions (CGI). W tych 2 badanich klinicznych stwierdzono, że preparat Efectin® ER w dawkach 75, 150, 225 mg na dobę jest znacznie bardziej skuteczny w porównaniu do placebo w przypadku wszystkich trzech zmiennych.

 

Długoterminowe badanie zostało przeprowadzone wśród pacjentów leczonych ambulatoryjne spełniających kryteria DSM-IV dla zaburzenia lękowego z napadami lęku, którzy reagowali na leczenie preparatem Efectin® ER (75, 150, 225 mg na dobę) w 12-tygodniowej otwartej fazie leczenia. Pacjenci zostali losowo wybrani do kontynuacji przyjmowania tej samej dawki preparatu Efectin® ER lub placebo w celu przeprowadzenia obserwacji nawrotów w 6-miesięcznej podwójnie ślepej fazie. W badaniu tym, nawroty zostały definiowane jako 2 lub więcej napady lęku ze wszystkimi objawami w ciągu tygodnia przez 2 kolejne tygodnie lub jako przerwanie leczenia ze względu na brak skuteczności. Pacjenci kontynuujący leczenie preparatem Efectin® ER (75, 150, 225 mg na dobę) doświadczyli znacząco mniej nawrotów w czasie kolejnych 6 miesięcy niż pacjenci przyjmujący placebo.

 

 

 

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

 

Wenlafaksyna i ODV osiągają stan równowagi dynamicznej po 3 dniach wielokrotnego, doustnego podawania preparatu Efectin® ER. Wenlafaksyna i ODV wykazują kinetykę liniową w zakresie dawek 75-450 mg na dobę. Średni (± standardowe odchylenie) klirens wenlafaksyny i ODV w stanie równowagi dynamicznej wynosi odpowiednio 1,3±0,6 i 0,4±0,2 l/h/kg; rzeczywiste okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 5±2 i 11±2 godz., a rzeczywiste wartości objętości dystrybucji w stanie równowagi dynamicznej wynoszą odpowiednio 7,5±3,7 i 5,7±1,8 l/kg.

 

Wchłanianie

 

Uwalnianie leku jest kontrolowane procesem dyfuzji przez błonę pokrywającą sferoidy i nie jest uzależnione od pH. Na podstawie wyników badań można stwierdzić, że przynajmniej 92% pojedynczej dawki doustnej wenlafaksyny ulega absorpcji, a więc wchłanianie preparatu jest prawie całkowite. Wenlafaksyna podlega efektowi pierwszego przejścia (głównie do aktywnego metabolitu ODV) – w wyniku czego całkowita biodostępność leku zmniejsza się do 42±15%.

 

Po podaniu preparatu Efectin® ER, maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 6,0±1,5 i 8,8±2,2 godz. Szybkość wchłaniania wenlafaksyny z preparatu Efectin® ER w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu jest mniejsza niż szybkość eliminacji i dlatego rzeczywisty okres półtrwania (15±6 h) odpowiada w istocie okresowi półtrwania w fazie wchłaniania, a nie rzeczywistemu okresowi półtrwania w fazie dystrybucji (5±2 h) obserwowanemu po podaniu tabletki o szybkim uwalnianiu substancji czynnej.

 

Po podaniu równych dawek wenlafaksyny w postaci tabletek o szybkim uwalnianiu i kapsułek o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej, wartość AUC (pole pod krzywą stężenia) dla wenlafaksyny i ODV była podobna dla obu typów leczenia, a zmiany stężenia w osoczu nieco mniejsze niż w przypadku preparatu Efectin® ER. Dlatego wenlafaksyna z kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wchłania się wolniej, ale stopień absorpcji wynikający z wartości AUC jest taki sam, jak w przypadku wenlafaksyny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu.

 

Dystrybucja

 

Stopień wiązania wenlafaksyny z białkami osocza wynosi 27±2% w zakresie stężeń od 2,5 do 2215 ng/ml. Stopień wiązania ODV z białkami osocza wynosi 30±12% w zakresie stężeń 100-500 ng/ml. Na podstawie tych wyników można nie oczekiwać interakcji z innymi lekami, które wynikałyby ze stopnia wiązania z białkami. Po podaniu dożylnym, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym dla wenlafaksyny wynosi 4,4±1,9 l/kg, co jest dowodem dobrej dystrybucji wenlafaksyny we wszystkich płynach ustrojowych.

 

Metabolizm

 

Po wchłonięciu, wenlafaksyna podlega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Głównym metabolitem wenlafaksyny jest ODV; inne metabolity to N-demetylowenlafaksyna, N,O-didemetylowenlafaksyna. Badania in vitro dowodzą, że powstawanie ODV odbywa się przy współudziale CYP2D6, a N-demetylowenlafaksyny - CYP3A3/4. Wyniki badań in vitro zostały potwierdzone w badaniach klinicznych u osób z niedoborem CYP2D6 i ekstensywnie metabolizujących. Jednakże pomimo różnic metabolicznych pomiędzy osobami z niedoborem CYP2D6 i osobami ekstensywnie metabolizującymi, całkowita ekspozycja na sumaryczne działanie obu substancji (wenlafaksyna i ODV) była podobna w obu grupach. Dlatego w tych grupach stosuje się ten sam schemat leczenia preparatem Efectin® ER.

 

Wydalanie

 

Około 87% dawki wenlafaksyny jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin po podaniu pojedynczej dawki znakowanej radioaktywnie. Wenlafaksyna jest wydalana w postaci nie zmienionej (5%), w postaci niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) oraz innych nieaktywnych metabolitów (27%); 92% dawki znakowanej radioaktywnie wydala się w ciągu 72 godzin. Główną drogą eliminacji wenlafaksyny i jej metabolitów jest eliminacja przez nerki.

 

Interakcje z żywnością

 

Przyjmowanie preparatu Efectin® ER z posiłkami nie ma wpływu na wchłanianie wenlafaksyny, a następnie na powstawanie ODV.

 

Wiek i płeć nie odgrywają istotnej roli w farmakokinetyce wenlafaksyny. U osób powyżej 60 lat stwierdzono zmniejszenie klirensu ODV o 20%; było to prawdopodobnie wynikiem niewydolności nerek, typowej dla procesu starzenia. W trakcie długotrwałego podawania leku zdrowym osobom nie obserwowano kumulacji wenlafaksyny lub ODV.

 

U niektórych pacjentów z wyrównaną marskością wątroby (umiarkowana niewydolność wątroby), dystrybucja wenlafaksyny i ODV ulega znacznym zmianom.

 

U pacjentów z niewydolnością wątroby średni klirens osoczowy wenlafaksyny i ODV jest zmniejszony o około 30-33%, a średni okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony 2-krotnie lub więcej w porównaniu z osobami zdrowymi.

 

W innym badaniu wenlafaksyna była przyjmowana doustnie i dożylnie przez osoby zdrowe (n=21) oraz przez osoby z łagodną niewydolnością wątroby (klasa A w skali Childa-Pough’a) (n= i osoby z umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasa B w skali Childa-Pough’a) (n=11). Biodostępność po podaniu doustnym zwiększyła się 2-krotnie w przypadku osób z niewydolnością wątroby w porównaniu do osób zdrowych. U osób z niewydolnością wątroby, po podaniu doustnym okres półtrwania w fazie eliminacji wenlafaksyny był około 2-krotnie dłuższy, a klirens po podaniu doustnym był zmniejszony o więcej niż połowę w porównaniu z osobami zdrowymi. U osób z niewydolnością wątroby, po podaniu doustnym okres półtrwania w fazie eliminacji ODV był wydłużony o około 40%, podczas gdy klirens ODV po podaniu doustnym był podobny do klirensu u osób zdrowych. Został odnotowany duży stopień zmienności osobniczych.

 

Okres półtrwania w fazie eliminacji wenlafaksyny i ODV wydłuża się ze stopniem niewydolności nerek. Okres półtrwania w fazie eliminacji wydłużył się około 1,5-krotnie u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i około 2,5-krotnie i 3-krotnie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.

 

 

 

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

 

Wartość LD50 dla wenlafaksyny podanej doustnie u myszy wynosi 405 mg/kg, 336 mg/kg u samic szczurów i 673 mg/kg u samców szczurów. Te wartości odpowiadają 45-90-krotnej maksymalnej dawce zalecanej u ludzi.

 

Mutagenność

 

Badania wenlafaksyny na szczurach i myszach nie dostarczyły dowodów działania rakotwórczego leku. W wielu badaniach in vitro i in vivo nie potwierdzono również działania mutagennego.

 

Upośledzenie płodności

 

Badanie reprodukcji i płodności u szczurów wykazały brak wpływu na płodność szczurów obojga płci podczas doustnego zażywania 8-krotnie większych dawek niż maksymalna dawka zalecana u ludzi (mg/kg masy ciała) lub 2-krotnie większych dawek niż maksymalna dawka zalecana u ludzi (mg/m2 powierzchni ciała).

 

W badaniu, w którym szczury obojga płci były poddane działaniu głównego metabolitu wenlafaksyny, (ODV) zaobserwowano zmniejszenie płodności. Działanie ODV było od 2 do 3 razy silniejsze niż działanie po dawce 225 mg na dobę stosowanej u ludzi. Znaczenie tej obserwacji dla stosowania leku u ludzi nie jest znane.

 

 

 

6. DANE FARMACEUTYCZNE

 

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

 

Efectin® ER 37,5: celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropylometyloceluloza 2208 i 2910, etyloceluloza, żelatyna, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czarny (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), atrament do nadruku.

 

Efectin® ER 75: celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropylometyloceluloza 2208 i 2910, etyloceluloza, żelatyna, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), atrament do nadruku.

 

Efectin® ER 150: celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropylometyloceluloza 2208 i 2910, etyloceluloza, żelatyna, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), atrament do nadruku.

 

 

 

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

 

Nie są znane.

 

 

 

6.3 Okres ważności

 

3 lata

 

 

 

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

 

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30oC.

 

Wszystkie leki należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

 

 

 

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

 

Efectin® ER 37,5:

 

blister z folii ACLAR/Al lub PVC/Al w tekturowym pudełku

 

10 szt., 30 szt.

 

Efectin® ER 75:

[bibi]

klaudio czy ty się wyspałaś? jejku. to ja pisałam do pierwszej (jakiś list) ale padam z nóg, a ty o 2 w nocy. szok

[atrucha]

Klaudia.. z tym cisnieniem to nie jest takie pewne. Istnieje taka opcja ale nikt Ci nie zagwarantuje,ze u Ciebie też tak będzie. Skoro lekarz zapisał Efectin to posłuchaj jego zaleceń. W każdym razie ja tak bym zrobiła.. Sama nie decyduj.

[Miss Worldwide]

bibi, ale Ty wstajesz rano a ja spie do 11 :) zreszta zmiana tablet zawsze powoduje u mnie zle samopoczucie i bezsennosc.

 

Poco pisac nowy post, skoro mozna wyedytowac poprzedni? (dop. Lith)

[Nina]

Hej, ja też brałam effectin i również czułam się bardzo dobrze. Lęki minęły, ogłam normalnie żyć. POtem zaszłam w ciążę i musiałm przerwać stosowanie tego leku. Naprawdę odczuwa się pozytywne działanie effectinu.

[Magda-27]

Ja wzięłam go dzisiaj pierwszy raz , pani neurolog mi przepisała. Po jakiejś godzinie od połknięcia tabletki zakręciło mi się strasznie w głowie, serducho zaczęło walić jak szlone, ręce sie trzęsły i przestraszyłam się co się dzieje. Usiadłam pod kocem, bo strasznie zimno mi było i po kilkunastu minutach minęło. Po obiadku musiałam się godzinke zdrzemnąć bo strasznie spać mi sie chciało, ale ogólnie jest ok. Zobacze jak bedzie dalej przy nastepnych tabletkach, bo mam brać 1 rano.

[Gość]

Ja biorę ten lek już ponad miesiąc.Z początku super sie czułem po nim choć miałem objawy niepożądane tj osłabienie,bóle i zawroty głowy.Z początku zażywałem dawke 38 mg.Teraz biorę 2 razy po 38 i na początku kilka dni czułem sie super!!!

Ale po kilku dniach to minęło,choć muszę powiedzieć że ten lek w jakims stopniu mi pomaga napewno.

Podobno pełne działanie tych leków osiąga się nawet dopiero po kilku miesiącach stosowania.Poprzednio brałem stimuloton i mocloxil ale one mi nie pomogły prawie wcale.

Z tego co sie dowiedziałem to Velafax to praktycznie to samo co Effectin.

 

 

Pozdrawiam!

 

Rafał

[Magda-27]

Rzeczywiście to jest odpowiednik Effectinu, koleżanki w aptece mi powiedziały (kiedyś pracowałam w aptece :) ),a neurolog stwierdziła że na efekty działania trzeba poczekać przynajmniej z 10 dni. Mam nadzieję że mi pomoże skoro Tobie troszke pomógł. Pozdrowionka

[Gość]

A można zapytać jakie miałaś objawy,że neurolog przepisał Ci właśnie ten lek?

[Magda-27]

Objawy to miałam takie jak większość osób z forum: szybkie bicie serca, zawroty głowy, zimne, spocone dłonie, drżenie rąk itd., ale ostatnio bardzo dokuczaja mi wymioty, już mnie to 2 tygodnie trzyma (a nie boli mnie brzuch ani głowa-na szczęście). Mam nadzieje że o niczym nie zapomniałam. Pozdrawiam, Magda.

[Magda-27]

Biorę ten lek już prawie od tygodnia i czuję się coraz lepiej , senność i brak apetytu mijają, wymioty tez ustąpiły (wreszcie), jak narazie jest ok, zobaczymy jak będzie dalej.

[Magda-27]

Biorę ten lek już prawie od tygodnia i czuję się coraz lepiej , senność i brak apetytu mijają, wymioty tez ustąpiły (wreszcie), jak narazie jest ok, zobaczymy jak będzie dalej.

[Dana]

Atrucha, bardzo zachwalasz ( i nie tylko Ty) ten lek i sama zaczęłam go przyjmować. Czy możecie, Ty i inne osoby, które go brały powiedzieć coś o skutkach ubocznych. Ja wziełam dziś właśnie pierwszą dawkę, jest to mój pierwszy psychotrop w życiu i mam rózne objawy uboczne, jak serduszko, trzęsienie rąk, jakieś "pijane" widzenie na oczy, zawroty głowy, nudności, pulsowanie w stopach , "zaciętą szczękę" hehe i zupełny brak łaknienia, a i wyschniete śluzówki w buzi. A wy mieliście coś? Kiedy Wam minęłu efekty uboczne?

[Dana]

Atrucha, bardzo zachwalasz ( i nie tylko Ty) ten lek i sama zaczęłam go przyjmować. Czy możecie, Ty i inne osoby, które go brały powiedzieć coś o skutkach ubocznych. Ja wziełam dziś właśnie pierwszą dawkę, jest to mój pierwszy psychotrop w życiu i mam rózne objawy uboczne, jak serduszko, trzęsienie rąk, jakieś "pijane" widzenie na oczy, zawroty głowy, nudności, pulsowanie w stopach , "zaciętą szczękę" hehe i zupełny brak łaknienia, a i wyschniete śluzówki w buzi. A wy mieliście coś? Kiedy Wam minęłu efekty uboczne?

[atrucha]

Są to "normalne" objawy występujące w pierwszej fazie przyjmowania leku. O ile dobrze pamiętam - mijają po kilku dniach. Prócz tego,co wymieniasz, ja czułam wielką "kluchę" w gardle. Najważniejsze,żeby wytrwać te pierwsze dni..a potem to już "z górki" .. To lek,który przynosi bardzo pozytywne efekty :) Pamiętaj jednak,że decyzja o przejściu na okreslony lek musi być wyłącznie Twoja i Twojego lekarza. Moje zdanie pomaga tylko nakreślić obraz lekarstwa. Każdy organizm inaczej funkcjonuje i może różnić się reakcjami. Trzymam kciuki :)

[atrucha]

Są to "normalne" objawy występujące w pierwszej fazie przyjmowania leku. O ile dobrze pamiętam - mijają po kilku dniach. Prócz tego,co wymieniasz, ja czułam wielką "kluchę" w gardle. Najważniejsze,żeby wytrwać te pierwsze dni..a potem to już "z górki" .. To lek,który przynosi bardzo pozytywne efekty :) Pamiętaj jednak,że decyzja o przejściu na okreslony lek musi być wyłącznie Twoja i Twojego lekarza. Moje zdanie pomaga tylko nakreślić obraz lekarstwa. Każdy organizm inaczej funkcjonuje i może różnić się reakcjami. Trzymam kciuki :)

[Dana]

Artucha, oczywiście - ja powiem, iż chciałam odstać ten lek, a lekarz włąsnie stwierdził, że bedzie on dla mnie idealny. Jak mówię, nigdy w życiu nie brałam leków psychotropowych i trochę się przestraszyłam wczoraj tego działania. MOżesz powiedzieć ile czasu go brałaś? Jak zadziałał on u Ciebie? Ja mam jedynie nadzieję, że obnizy poziom lęku. Czy uczestniczyłaś równolegle w psychoterapii? Bo moj lekarz twierdzi, że niekoniecznie mi to potzrebne, a wszyscy którzy się leczyli twierdzą, że jak się skończy brać lek to wraca cała jazda. Możesz opisać "swój przypadek"? Mimo to, że napewno się rózni, będe wdzięczna, napewno znajdę jakieś paralele. Pozdrówki.

[Dana]

Artucha, oczywiście - ja powiem, iż chciałam odstać ten lek, a lekarz włąsnie stwierdził, że bedzie on dla mnie idealny. Jak mówię, nigdy w życiu nie brałam leków psychotropowych i trochę się przestraszyłam wczoraj tego działania. MOżesz powiedzieć ile czasu go brałaś? Jak zadziałał on u Ciebie? Ja mam jedynie nadzieję, że obnizy poziom lęku. Czy uczestniczyłaś równolegle w psychoterapii? Bo moj lekarz twierdzi, że niekoniecznie mi to potzrebne, a wszyscy którzy się leczyli twierdzą, że jak się skończy brać lek to wraca cała jazda. Możesz opisać "swój przypadek"? Mimo to, że napewno się rózni, będe wdzięczna, napewno znajdę jakieś paralele. Pozdrówki.

[atrucha]

Nie chce tutaj szczegółowo opisywać swojego przypadku. Efectin juz długo mi pomaga. Raz po roku odłozyłam i zrobiłam przerwę,by sprawdzić reakcję. Tak się przejęłam całą sytuacją odstawiania,że wróciłam do leku bo bałam się że zaraz choroba wróci. Narazie sytuacja życiowa nie jest u mnie zbyt stabilna i jakoś dobrze wspiera mi się Efectinem. Nie uczestniczyłam w psychoterapiach (też ze wzgl.na sytuacje i brak czasu).

[atrucha]

Nie chce tutaj szczegółowo opisywać swojego przypadku. Efectin juz długo mi pomaga. Raz po roku odłozyłam i zrobiłam przerwę,by sprawdzić reakcję. Tak się przejęłam całą sytuacją odstawiania,że wróciłam do leku bo bałam się że zaraz choroba wróci. Narazie sytuacja życiowa nie jest u mnie zbyt stabilna i jakoś dobrze wspiera mi się Efectinem. Nie uczestniczyłam w psychoterapiach (też ze wzgl.na sytuacje i brak czasu).

[Dana]

A lęki? Ich ataki? Czy przeszły? Sorry, że tak Cię molestuję, ale trochę się obawiam. Jutro mam do załatwienia sprawę w miejscu, w którym jakiś miesiąc temu dostałam starszny atak paniki i między innymi to mnie tak przestraszyło, że skłoniło , że już nie mogę odwlekać wizyty u psychiatry. Lekarz dał mi Cloranxen, żebym go zażyła doraźnie na godzinę przed ważnym wydarzeniem, zanim efecytin zacznie działać. Po prostu boję się, że dostanę jutro w tym miejscu znowu ataku, a nie chcę brać kolejnej tabletki( ten cloranxen) , bo póki co Effectin mnie tak otłumania , że myślę , że mi wystarcza. Stad to pytanie - jak szybko Effectin działa na ataki? Powiem , że nie czuję przed tym jutrzejszym niepokoju, ale to może być złudne, a atak i tak może przyjść. Jeszcze raz dzięki za wszystkie rady. Pozdrówki.

[Dana]

A lęki? Ich ataki? Czy przeszły? Sorry, że tak Cię molestuję, ale trochę się obawiam. Jutro mam do załatwienia sprawę w miejscu, w którym jakiś miesiąc temu dostałam starszny atak paniki i między innymi to mnie tak przestraszyło, że skłoniło , że już nie mogę odwlekać wizyty u psychiatry. Lekarz dał mi Cloranxen, żebym go zażyła doraźnie na godzinę przed ważnym wydarzeniem, zanim efecytin zacznie działać. Po prostu boję się, że dostanę jutro w tym miejscu znowu ataku, a nie chcę brać kolejnej tabletki( ten cloranxen) , bo póki co Effectin mnie tak otłumania , że myślę , że mi wystarcza. Stad to pytanie - jak szybko Effectin działa na ataki? Powiem , że nie czuję przed tym jutrzejszym niepokoju, ale to może być złudne, a atak i tak może przyjść. Jeszcze raz dzięki za wszystkie rady. Pozdrówki.

[atrucha]

Myślę,że zdecydowanie za wczesnie na jakieś pozytywne rezultaty działania Efectinu. Niestety redukuje (lub usuwa całkowicie!) lęki dopiero po jakimś czasie. Nie pamiętam dokładnie,ale trzeba się liczyć nawet z czasem dwóch tygodni od pierwszej tabletki. Ja obecnie raczej nie miewam żadnych lęków. Ot,zwykłe życiowe tylko.. Na Twoim miejscy zjadłabym przed wyjściem z domu to dorazne lekarstwo. Dla pewności i spokoju ..

[atrucha]

Myślę,że zdecydowanie za wczesnie na jakieś pozytywne rezultaty działania Efectinu. Niestety redukuje (lub usuwa całkowicie!) lęki dopiero po jakimś czasie. Nie pamiętam dokładnie,ale trzeba się liczyć nawet z czasem dwóch tygodni od pierwszej tabletki. Ja obecnie raczej nie miewam żadnych lęków. Ot,zwykłe życiowe tylko.. Na Twoim miejscy zjadłabym przed wyjściem z domu to dorazne lekarstwo. Dla pewności i spokoju ..

[BulletproofCupid]

Atrucha, ja pewnie też bym zjadł, gdybym miał takie mocne ataki, ale z benzodiazepinami trzeba bardzo uważać. Ja mam jeszcze zapas tabletek "na wszelki wypadek", ale patrzę na pudełeczko, jak na przycisk "eject".

Zawsze możesz wziąć ze sobą parę tabletek i jak coś się stanie... Przynajmniej na mnie cloranxen działał dość szybko.