Mechanizmy działania leków

[Gość]

Tutaj w jednym temacie będzie można zebrać bardzo dużo leków pod kątem ich mechanizmu działania.

Jest to potrzebne, ponieważ sam często szukałem leku, który działa na dany receptor, w końcu znajdowałem, jednak problem zaczynał się gdy szukałem leku, który działa na dwa określone przeze mnie receptory. Tutaj wszystko będzie w jednym temacie.

 

Można pisać - to już by wystarczyło - o leku, który sami zażywamy, można o innych.

 

Ja zacznę od Fluoksetyny, leku o wysokiej skuteczności, być może właśnie dlatego, że nie jest selektywny czyli ma szeroki profil działania.

 

 

 

 

Fluoksetyna

 

 

Mechanizm:

- inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (blokada transportera serotoniny - SERT); "najmniej" selektywny spośród SSRI (zaledwie 10krotna przewaga w hamowaniu transportera SERT nad hamowaniem transportera NET)

- antagonista rec. 5-HT2c - disinhibitor uwalniania noradrenaliny i dopaminy oraz rec. 5-HT2a (tylko w wyższych stężeniach);

- agonista rec. sigma-1 (powinowactwo większe niż citalopram, mniejsze niż fluwoksamina) - znaczenie kliniczne właściwości nieznane;

- zwiększa zagęszczenie endogennych receptorów opioidowych w mózgu (w badaniach na szczurach, nie wiadomo czy podobny efekt zachodzi u ludzi);

- badania wykazały, że fluoksetyna jest pozytywnym allosterycznym modulatorem receptora GABA-A (mechanizm działania charakterystyczny dla benzodiazepin)

[Lord Cappuccino]

Praktycznie każdy lek można sprawdzić w tej bazie: https://pdsp.unc.edu/databases/pdsp.php , albo nawet w tych głupich tabelkach:

https://en.wikipedia.org/wiki/Pharmacology_of_antidepressants#Receptor_affinity

oraz

https://en.wikipedia.org/wiki/Antipsychotic#Comparison_of_medications (rozwinąć Binding affinity)

Co prawda samo powinowactwo (zwłaszcza jeśli wyrażone jako Ki(nm), a nie IC50/EC50) jest średnio wartościową informacją, ale pozwala nakreślić ogólny charakter farmakodynamiki danej substancji.

[Gość]

Nie wiedziałem. W takim razie nie ma co wypisywać, ale temat i tak jest przydatny ze względu właśnie na te linki :)