Skuteczny neuroleptyki aktywizujący?

[Dominik999]

Jaki polecacie dobry neuroleptyki aktywizujacy i w jakiej dawce?

[ProstyUser]

Najbardziej oczywiste wydają się sulpiryd lub arypiprazol. Sulpiryd dawka do 200mg, a arypiprazol nie pamiętam jaka powinna być

[tennamaxa]

Po leku aripiprazole arypiprazol w przewlekły bipolar CHAD mania z halucynacjami po clomipramine anafranil klomipramina TEVA, ciężko było z kontaktem ze mną, ciężka stymulacja ( 10 razy niż amfetamina) . Arypiprazol jest okropnie halucynogeny w Bipolar CHAD, tutaj należy wykluczyć.

[eleniq]

W teorii za aktywizujące neuroleptyki II generacji można uznać: sulpiryd, amisulpryd, lurazydon, zyprazydon, arypiprazol i kariprazynę. Z czego dwa pierwsze będą mogły wykazywać działanie aktywizujące jedynie w niższych dawkach rzędu 50-300mg/d. 

 

W przypadku sulpirydu i amisulprydu może być to spowodowane preferencyjnym antagonizmem względem presynaptycznych receptorów D2 i D3, co w teorii może powodować zwiększone uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania".

 

Pozostałe cztery neuroleptyki charakteryzuje silny antagonizm względem receptora serotoninergicznego 5-HT2A i częściowy agonizm względem receptora receptora serotoninergicznego 5-HT1A. Taki mechanizm działania może powodować zwiększone uwalnianie noradrenaliny i dopaminy w płatach czołowych, co może dawać kliniczny efekt aktywizacji.

 

Dodatkowo dwa ostatnie neuroleptyki wykazują częściowy agonizm względem receptorów dopaminergicznych D2 i D3, co może dawać dodatkowy efekt "prodopaminergiczny". 

 

Wszystkie wymienione neuroleptyki są pozbawione działania przeciwhistaminowego i antycholinergicznego, które mogłyby odpowiadać za efekt sedatywny (tzn. uspokajający - przeciwny do aktywizującego) niektórych neuroleptyków atypowych mających taki mechanizm działania - kwetiapiny, olanzapiny i klozapiny.

Warto zaznaczyć, że pozbawienie neuroleptyków takiego działania może powodować pewien efekt "prolękowy". 

 

Innym neuroleptykiem mającym działanie aktywizujące jest flupentyksol, który jest klasyfikowany jako "częściowo atypowy" neuroleptyk.  Flupentyksol wykazuje silne działanie przeciwdepresyjne i aktywizujące w niższych dawkach 0,5-3mg prawdopodobnie poprzez przypuszczalne preferencyjne blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych D2 i D3 oraz poprzez silny antagonizm względem receptorów serotoninergicznych 5-HT2A i 5-HT2C. 

Oprócz tego flupentyksol wywiera także silne działanie przeciwlękowe w całym zakresie dawek, prawdopodobnie poprzez połączenie silnego antagonizmu względem receptorów serotoninergicznych 5-HT2A i 5-HT2C oraz silnego działania przeciwhistaminowego. Flupentyksol jest całkowicie pozbawiony działania antycholinergicznego.