Receptor 5ht2a

Masz pytanie związane z lekami ? Chcesz podzielić się 'wrażeniami' z innymi ? Farmakologia czy psychoterapia... ?

Receptor 5ht2a

przez klaudi 02 lis 2010, 16:44
Witam wszystkich mam pytanie dotyczące receptora 5ht2a , mianowicie jaki sens i jakie zadanie ma zablokowanie tego receptora np. w jaki sposób podwyższa poziom serotoniny mirtazapina skoro blokuje rec.serotoniczny , podobnie neuroleptyki atypowe, w jaki sposób ma się to do samopoczucia ta blokada , agonizując ten rec. nasila się przekażnictwo serotoninergiczne , to jeżeli się go zablokuje to powinien się zmniejszać poziom serotoniny tak to rozumiem Pozdrawiam
Escitalopram 30 mg.
Mianseryna 90 mg..
Chlorprothixen 95 mg.
Offline
Posty
113
Dołączył(a)
13 cze 2010, 08:19

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 02 lis 2010, 23:19
Receptory 5-Ht2 są podobno odpowiedzialne za lęk, więc ich blokowanie może mieć pozytywny efekt. Biorąc leki SSRI ponoć następuje downregulacja tych receptorów - stają się mniej wrażliwe i lęk jest mniejszy. Ich zablokowanie może zwiększyć też transmisję dopaminy.

Za pozytywne działanie SSRI odpowiadają raczej receptory 5-ht1.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez klaudi 03 lis 2010, 07:37
Dzięki Miko84 za wyjaśnienie Pozdrawiam
Escitalopram 30 mg.
Mianseryna 90 mg..
Chlorprothixen 95 mg.
Offline
Posty
113
Dołączył(a)
13 cze 2010, 08:19

Doradca Nerwica.com

przez Doradca Nerwica.com
Polecam tych psychologów i psychoterapeutów z Twojej okolicy
Doradca Nerwica.com

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 17:16
Receptor 5ht2a jest najprawdopodobniej odpowiedzialny za powstanie lęku, napięcia itp, choć oczywiście nie on jedyny.
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 20 gru 2010, 17:31
Właśnie, pytanie czy nie silniej 5-ht2c? W końcu agomelatyna blokuje ten receptor i jest lekiem antydepresyjnym.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez Zenonek 20 gru 2010, 17:40
miko84,

I to ponoc calkiem skutecznym lekien anty-D.

Sam znam przypadek chlopa, ktory wyprobowal wszystkie SSRI bez skutku (w maks dawkach), a Ago go postawilo na pletwy w ciagu 4 miesiecy...
Offline
Posty
3565
Dołączył(a)
09 kwi 2010, 17:23

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 18:26
http://en.wikipedia.org/wiki/5-HT2C_receptor

No według tego co tu piszą, to aktywacja 5HT2C poprzez stosowanie SSRI może zwiększać lęk:

An overactivity of 5-HT2C receptors may contribute to depressive and anxiety symptoms in a certain population of patients. Activation of 5-HT2C by serotonin is responsible for many of the negative side effects of SSRI and SNRI medications, such as sertraline, paroxetine, venlafaxine, and others


Też to zdaje się być ważne:

Antagonism of 5-HT2C receptors by agomelatine results in an increase of dopamine and norepinephrine activity in the frontal cortex.
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 20 gru 2010, 22:14
Ano ważne. Te receptory 5-ht2 a i b "downregulują" się przy stałym przyjmowaniu SSRI właśnie w czasie około 2-4 tygodni, wtedy kiedy te leki zaczynają działać. Ważne jest też odczulenie autoreceptorów 5-ht1a które hamują transmisję serotoninową - gdy one się "odwrażliwią", jest więcej serotoniny, więcej aktywacji postsynaptycznych receptorów 5-ht1a i efekt antylękowy i antydepresyjny. Co ciekawe i ważne antagonizm receptorów 5-ht2 także powoduje ich downregulacje - czyli drogi są jakby dwie - przyjmowanie SSRI do czasu tych zmian w receptorach albo ich antagonizm. No albo połączenie antagonizmu i przyjmowania SSRI - np SSRI plus mianseryna.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 22:27
Nie brałem zbyt wielu antagonistów 5ht2, ale efekt hydroksyzyny jak najbardziej na plus ;)
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 20 gru 2010, 22:39
Hydroksyzyna jest słabym antagonistą 5-ht2a moim zdaniem. Spróbuj cyproheptadyny albo mianseryny. Te leki dodatkowo antagonizują 5-ht2c czego hydroksyzyna raczej nie robi.
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez LonLuvois 20 gru 2010, 22:51
Na razie zastanawiam się nad mirtazapiną, ale wyłącznie nasennie(doraźnie).
Offline
Posty
136
Dołączył(a)
20 gru 2010, 17:06

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 21 gru 2010, 11:38
Lepsza od mirtazapiny jest mianseryna moim zdaniem (no i tańsza).
miko84
Offline

Re: Receptor 5ht2a

przez Beytza 15 sty 2011, 15:55
miko84 napisał(a):Co ciekawe i ważne antagonizm receptorów 5-ht2 także powoduje ich downregulacje - czyli drogi są jakby dwie - przyjmowanie SSRI do czasu tych zmian w receptorach albo ich antagonizm. No albo połączenie antagonizmu i przyjmowania SSRI - np SSRI plus mianseryna.

Witam na forum.

Mam pytanie do miko. Zażywam od niedawna paroksetynę. Chcę dać szanse serotoninowej opcji a paro ma ponoć wychwyt największy. Z tym, że źle toleruję wzrost 5ht2(a?). Pacyfikuję to risperidonem skutecznie - 0 akatyzji. Nie mam zamiaru jednak długo brać go, gdyż hamuje dopaminę co objawia się anhedonią. Czy branie rispo (czy innego antagonisty 5ht2a) na czas 'ładowania' się (te formalne 2-4 tygodnie) ssri i następnie przerwanie jego zażywania spowoduje płynne przejście do pozytywnego działania ssri czy też efekt z odbicia i będę musiał dalej zażywać coś anty-5ht2/męczyć się z akatyzją,niepokojem? Inaczej pisząc: czy downregulacja 5ht2 wystąpi nawet po jednoczesnym zażywaniu anty-5ht2?

I drugie pytanie dotyczące ewentualnej (mojej) lekowej przyszłości: czy ropinirol może komponować się z paroksetyną (lub wogóle SSRI), czy też będzie to niewarta świeczki łyżka dopaminy w beczce serotoniny?
Offline
Posty
2
Dołączył(a)
15 sty 2011, 15:19

Re: Receptor 5ht2a

przez miko84 17 sty 2011, 14:38
Wiesz co to pytanie męczy mnie od dawna - czy branie SSRI plus antagonista 5-ht2 spowoduje pozytywne zmiany, czyli downgerulacje tych receptorów. Tego po prostu nie wiem i sam się nad tym zastanawiam. Ja mam np taki problem, że nie odczuwam jakiegoś przełomu mimo długotrwałego brania SSRI - tak jakby ta downregulacja nie następowała - ciągle muszę się "ratować" antagonistami 5-ht2.

U mnie wszystkie SSRI powodują spadek apetytu, problemy ze snem, ogólną nerwowość i nadaktywność - kiedyś brałem sertalinę przez 6 miesięcy bo chciałem jej dać szansę i czekałem na tą upragnioną downregulację receptorów 5-ht2, ale nie zauważyłem takich zmian. Wydaje mi się, że u niektórych taka downregulacja następuje bardzo powoli i tylko przy dużych dawkach SSRI - niestety dużych dawek SSRI nie daję rady brać bez antagonisty 5-ht2. Risperidon jest chyba najsilniejszym antagonistą 5-ht2a (ma w tym największą selektywność). A nie lepiej byłoby go zamienić na mianserynę/mirtazapinę? Odpada blokada D2, która np w moim przypadku kończy się stanem "zombie". Aktualnie mam to szczęście, że mogę próbować na sobie metylofenidatu i widzę jakie pozytywne efekty w sferze socjalnych kontaktów/koncentracji/motywacji/organizacji pracy ma dopamina i noradrenalina. Nie warto blokować dopaminy gdy nie mamy omamów itp.

Najlepszym SSRI w moim przypadku jest fluoksetyna która sama w sobie ma słabą blokadę 5-ht2c/a, więc jej serotoninowe efekty nie są tak silne w moim przypadku. Zależy mi na dobrym śnie/apetycie i obniżeniu kortyzolu (wydaje mi się, że mam coś w rodzaju depresji melancholijnej), dlatego zdecydowałem się na antagonistę 5-ht2c/a - mianserynę (chcę wypróbować jeszcze cyprohepratynę bo ta nie ma blokady alfa2) i chyba zostanę przy czymś dopaminowym - jak się uda to przy niskiej dawce metylofenidatu.

Ropinirol jest dobry, tylko początkowo jest ostry zjazd, spadek noradrenaliny i dopaminy, to może trwać jakieś 2 tyg zanim autoreceptory się odwrażliwią. Moim zdaniem agonista dopaminy i SSRI to dobra kombinacja.
miko84
Offline

Sortuj wg

Kto przegląda forum

Użytkownicy przeglądający ten dział: Google [Bot] i 28 gości

Przeskocz do