SERTRALINA (ApoSerta, Asentra, Asertin, Miravil, Sastium, Sertagen, Sertralina Krka, Sertranorm, Seraloft, Stimuloton, Zoloft, Zotral)

[yahoo35]

Pocieszające co nie  a my się dziwimy dlaczego leki słabo działają.

"Naukowcy z Londynu przeprowadzili największe niezależne badanie skuteczności jednego z najpopularniejszych antydepresantów w UK - Setraline. Nieopłacany przez koncern medyczny test wykazał - ku zaskoczeniu naukowców - że lek ma znikomy wpływ na leczenie depresji.

Eksperci z University College London przyznali, że byli "zaskoczeni" nieskutecznością leku w leczeniu depresji. Przyznali jednak, że najpopularniejszy antydepresant pomaga w łagodzeniu uczucia lęku.

Największe tego rodzaju badanie wykazało, że większość osób przyjmujących najpopularniejszy antydepresant w UK nie widziała jakiejkolwiek poprawy w objawach depresji."

[picziklaki]

Co ty za przeproszeniem pierdzielisz to podeślij link do tych badań...

[cynthia]

Biorę ten lek jakoś od 2017 roku i nie czuję by mi pomagał. Chyba skontaktuję się w tej sprawie z lekarzem.

[yahoo35]

picziklaki  proszę bardzo link do badań https://www.thelancet.com/journals/lanpsy/article/PIIS2215-0366(19)30366-9/fulltext

żeby nie było w czasopiśmie naukowym Lancet (niestety po angielsku) a nie jakieś internetowe wymysły.

Co ciekawe to były badania nie sponsorowane przez koncerny farmaceutyczne.

W skrócie :

"według badania, poziom lęków zmniejszył się średnio o 21 procent po 6 tygodniach przyjmowania leku i o 23 procent po 12 tygodniach.

Profesor Glyn Lewis, który przewodzi oddziałowi UCL Psychiatry, wezwał lekarzy, naukowców i osoby decyzyjne w brytyjskiej służbie zdrowia, aby rozważyć wprowadzenie takich metod do walki z depresją, które faktycznie działają.

Oficjalne dane wskazują, że pomiędzy 2017 a 2018 rokiem 7,3 miliona mieszkańców Anglii otrzymało leki przeciwdepresyjne - stanowią oni w sumie 17 procent populacji całego kraju.

Badanie zostanie opublikowane w czasopiśmie naukowo-medycznym Lancet Psychiatry. Testy, w tym kontrolowane placebo, przeprowadzono w przychodniach lekarskich w całej Anglii i wzięło w nich udział ponad 650 osób.

Przeprowadzenie niezależnego badania było możliwe dzięki wsparciu finansowemu National Institute for Health Research (NIHR)."

[Koshi]

A jest jakieś zestawienie porównujące działanie wenlafaksyny i sertraliny? Który jest mocniejszy itd. Wiem że wenlafaksyna działa również na noradrenaline a sertralina jest mocniejsza serotoninowo ale tak się zastanawiam czy nie przejść na sertraline żeby mieć lepszy nastrój i być spokojniejszy a noradrenaline podbić sobie konkretną dawką  mirtazapiny. Ma to sens?

[Elendil]

18 minut temu, Koshi napisał:

A jest jakieś zestawienie porównujące działanie wenlafaksyny i sertraliny? Który jest mocniejszy itd. Wiem że wenlafaksyna działa również na noradrenaline a sertralina jest mocniejsza serotoninowo ale tak się zastanawiam czy nie przejść na sertraline żeby mieć lepszy nastrój i być spokojniejszy a noradrenaline podbić sobie konkretną dawką  mirtazapiny. Ma to sens?

Dobre pytanie. Jaką dawkę Wenlafaksyny bierzesz?

Po Sertralinie wątpie że będziesz spokojniejszy.

Edytowane 22 Września 2019 przez Elendil

[Koshi]

24 minuty temu, Elendil napisał:

Dobre pytanie. Jaką dawkę Wenlafaksyny bierzesz?

Po Sertralinie wątpie że będziesz spokojniejszy.

 

Biorę teraz 225 mg. i od tej dawki już mocno bije w noradrenalinę. Dlatego myślę że na każdym SSRI będę spokojniejszy.

[Elendil]

7 minut temu, Koshi napisał:

 

Biorę teraz 225 mg. i od tej dawki już mocno bije w noradrenalinę. Dlatego myślę że na każdym SSRI będę spokojniejszy.

A to fakt ta dawka mocno bije noradrenaline. W ogóle od jakiej dawki Wenlafaksyny podnosi noradrenaline ? Zacząłem brać 75 mg mam nadzieje że ta dawka nie bije noradrenaline

[Koshi]

12 minut temu, Elendil napisał:

A to fakt ta dawka mocno bije noradrenaline. W ogóle od jakiej dawki Wenlafaksyny podnosi noradrenaline ? Zacząłem brać 75 mg mam nadzieje że ta dawka nie bije noradrenaline

 

Teoretycznie chyba na każdej tylko że na tych małych dawkach jest to mało wyczuwalne. Ja zacząłem czuć noradrenaline od 225 mg. i z tego co czytałem tak miała większość osób.

[Elendil]

Jak waszym zdaniem Sertra działa na silne lęki ?

[Lord Cappuccino]

Moi drodzy, to tak nie działa. 

 

Jak widać sertralina posiada bardzo wysokie powinowactwo do transportera serotoniny (SERT) co czyni ją selektywnym inh. wych. zwr. serotoniny. Z drugiej jednak strony posiada umiarkowane powinowactwo do transportera dopaminy (DAT). Czy jest to istotne klinicznie? Ciężko stwierdzić. Wciąż jest to ponad 100-krotnie wyższe powinowactwo do SERT niż do DAT jednak im wyższa dawka tym okupacja DAT będzie większa (największa przy maks. dawce dobowej 200mg.d).

 

Co do wenlafaksyny to jest klasyfikowana jako SNRI - jej powinowactwo do transportera serotoniny jest wyższe (aczkolwiek niższe niż w przypadku SSRI) niż do transportera noradrenaliny (NET) jednak stosunek blokady SERT:NET nie pozwala jej zaklasyfikować jako SSRI. Generalnie można przyjąć, że w dawkach niskich blokuje głównie wych.zwr. serotoniny, w dawkach umiarkowanych wych. zwr. serotoniny i noradrenaliny, w dawkach wysokich i bardzo wysokich wych.zwr. serotoniny, noradrenaliny i dopaminy, co pozwalałoby ją zaklasyfikować jako SNDRI, aczkolwiek: a) znaczenie kliniczne tej właściwości w przypadku wenlafaksyny jest nieznane, b) i tak powinowactwo wenlafaksyny do DAT jest niższe, niż ma to miejsce w przypadku sertraliny, a wartość Ki =~5000nm... no cóż. Lepiej podnieść sobie dopaminę dobrym posiłkiem.

[Miss Worldwide]

Powiem wam tyle. Ja bralam Pristiq i bylo ok. Ale jak pare lat temu zmienilam lekarza to mi powiedzial, ze u mnie jest wiecej nerwicy/lękow i zmienil mi na sertraline. Powiedzial, ze sertraline jest lepsza na lęki/nerwice lękową. 2 lata jakos bralam i rzeczywiscie lękow i objawow nerwicy mniej. Bylam ogolnie spokojniejsza. Ale nie pobudzala zbytnio/ nie dzialala zbytnio antydepresyjnie. Pare stron wczesniej juz opisywalam moje doswiadczenia. Wiec zagadzam sie z reszta opini i przebadane na wlasniej skorze, ze dzialanie sertraliny jest lepsze na lėki i nerwice a nie na depresje. Tyle ze nie wiem skad u was takie zdziwnie. Lakarze wam tego nie powiedzieli? Bo moj od razu powiedzial, ze mi zmienia bo musze sie uspokoic

[Miss Worldwide]

10 godzin temu, Lord Cappuccino napisał:

Moi drodzy, to tak nie działa. 

 

Jak widać sertralina posiada bardzo wysokie powinowactwo do transportera serotoniny (SERT) co czyni ją selektywnym inh. wych. zwr. serotoniny. Z drugiej jednak strony posiada umiarkowane powinowactwo do transportera dopaminy (DAT). Czy jest to istotne klinicznie? Ciężko stwierdzić. Wciąż jest to ponad 100-krotnie wyższe powinowactwo do SERT niż do DAT jednak im wyższa dawka tym okupacja DAT będzie większa (największa przy maks. dawce dobowej 200mg.d).

 

Co do wenlafaksyny to jest klasyfikowana jako SNRI - jej powinowactwo do transportera serotoniny jest wyższe (aczkolwiek niższe niż w przypadku SSRI) niż do transportera noradrenaliny (NET) jednak stosunek blokady SERT:NET nie pozwala jej zaklasyfikować jako SSRI. Generalnie można przyjąć, że w dawkach niskich blokuje głównie wych.zwr. serotoniny, w dawkach umiarkowanych wych. zwr. serotoniny i noradrenaliny, w dawkach wysokich i bardzo wysokich wych.zwr. serotoniny, noradrenaliny i dopaminy, co pozwalałoby ją zaklasyfikować jako SNDRI, aczkolwiek: a) znaczenie kliniczne tej właściwości w przypadku wenlafaksyny jest nieznane, b) i tak powinowactwo wenlafaksyny do DAT jest niższe, niż ma to miejsce w przypadku sertraliny, a wartość Ki =~5000nm... no cóż. Lepiej podnieść sobie dopaminę dobrym posiłkiem.

A co to sa te przedzialy od 0.1 do 100000?

[Lord Cappuccino]

To sa umowne przedzialy dla parametru IC50 (Inhibitory Concentration 50%) dotyczace powinowactwa(binding affinity) danej substancji do danej struktury (transportera, receptora). Im ta wartosc jez nizsza tym powinowactwo danej substancji jest wieksze, bo potrzebne jest nizsze stezenie nanomolarne substancji,aby spelnic warunek. Ki to podobny parametr, ale mniej precyzyjny. Generalnie te przedzialy nazwalbym kolejno: b. wysokie powinowactwo, wysokie powinowactwo, umiarkowane powinowactwo, umiarkowanie-slabe powinowactwo, slabe powinowactwo, b. slabe powinowactwo.

[Lord Cappuccino]

Generalnie wszystkie SSRI sa zarejestrowane do leczenia zarowno epizodow depresyjnych jak i zaburzen lękowych wszelkiej masci, i wykazuja skutecznosc w tym zakresie.  Sertralina z uwagi na blokade DAT jest zaliczana jako aktywizujaca i tak jak fluoksetyna bardziej zalecana przy depresji z apatia, amotywacja, zahamowaniem psychoruchowym. Ale to nie znaczy, ze nie dziala na lęki. Wiele zalezy od indywidualnej reakcji, ale tak zaklada praktyka kliniczna.

[Gość]

Zapominacie o aktywnych metabolitach tych leków które też mają znaczenie kliniczne i zmieniają ogólną charakterystykę  danej substancji.

[picziklaki]

Główny metabolit sertraliny, demetylsertralina , jest około 50 razy słabszy jako inhibitor transportera serotoniny niż sertralina, a jej działanie kliniczne jest znikome. Więc akurat w przypadku tego leku piszesz głupoty ;)

[Lord Cappuccino]

Desmetylsertralina/norsertralina coś tam być może rusza (5-HT (K_i) = 76 nM; NE (K_i) = 420 nM; DA (K_i) = 440 nM), ale tak - nie zmienia to faktu, że ma 50x mniejsze powinowactwo do SERT niż sertralina.

[Lord Cappuccino]

Paroksetyna i esctitalopram nie mają ważnych metabolitów, citalopram ma desmetylcitalopram i didesmetylcitalopram - bez znaczenia klinicznego, fluoksetyna ma norfluoksetynę - do zapoznania się: https://en.wikipedia.org/wiki/Seproxetine , zaś wenlafaksyna jest metabolizowana do deswenlafaksyny, która ma niemal identyczne powinowactwo do SERT i NET i niemal identyczną skuteczność (Pristiq=evergreening). Reasumując metabolity w przypadku SSRI nie odgrywają jakiejś większej roli.

[Koshi]

W dniu 23.09.2019 o 16:11, Lord Cappuccino napisał:

Moi drodzy, to tak nie działa. 

 

Jak widać sertralina posiada bardzo wysokie powinowactwo do transportera serotoniny (SERT) co czyni ją selektywnym inh. wych. zwr. serotoniny. Z drugiej jednak strony posiada umiarkowane powinowactwo do transportera dopaminy (DAT). Czy jest to istotne klinicznie? Ciężko stwierdzić. Wciąż jest to ponad 100-krotnie wyższe powinowactwo do SERT niż do DAT jednak im wyższa dawka tym okupacja DAT będzie większa (największa przy maks. dawce dobowej 200mg.d).

 

Co do wenlafaksyny to jest klasyfikowana jako SNRI - jej powinowactwo do transportera serotoniny jest wyższe (aczkolwiek niższe niż w przypadku SSRI) niż do transportera noradrenaliny (NET) jednak stosunek blokady SERT:NET nie pozwala jej zaklasyfikować jako SSRI. Generalnie można przyjąć, że w dawkach niskich blokuje głównie wych.zwr. serotoniny, w dawkach umiarkowanych wych. zwr. serotoniny i noradrenaliny, w dawkach wysokich i bardzo wysokich wych.zwr. serotoniny, noradrenaliny i dopaminy, co pozwalałoby ją zaklasyfikować jako SNDRI, aczkolwiek: a) znaczenie kliniczne tej właściwości w przypadku wenlafaksyny jest nieznane, b) i tak powinowactwo wenlafaksyny do DAT jest niższe, niż ma to miejsce w przypadku sertraliny, a wartość Ki =~5000nm... no cóż. Lepiej podnieść sobie dopaminę dobrym posiłkiem.

 

A wiesz może jak się ma escitalopram do sertraliny?

[Lord Cappuccino]

@Koshi, psze bardzo: 

*Citalopram w handlu (Cital, Citaxin, Citabax itp.) to mieszanina racemiczna, tj. S-citalopram (escitalopram) i R-citalopram w proporcji 50/50%.

** R-fluoksetyna to jeden z enancjomerów fluoksetyny (też racemat). S-fluoksetyna jest nieco silniejszym SSRI niż R-fluoksetyna.

[Koshi]

2 godziny temu, Lord Cappuccino napisał:

@Koshi, psze bardzo: 

*Citalopram w handlu (Cital, Citaxin, Citabax itp.) to mieszanina racemiczna, tj. S-citalopram (escitalopram) i R-citalopram w proporcji 50/50%.

** R-fluoksetyna to jeden z enancjomerów fluoksetyny (też racemat). S-fluoksetyna jest nieco silniejszym SSRI niż R-fluoksetyna.

 

Dzięki ale pomóż mi to jeszcze przeczytać co znaczą te cyferki. Zasada taka sama jak w tym wcześniejszym wykresie że im mniejsza liczba tym większa blokada?

[Lord Cappuccino]

Dokładnie tak. Im mniejsza liczba tym potrzebne jest niższe stężenie danej substancji, aby wyprzeć z wiązania z daną strukturą (w tym wypadku SERT) hot liganda= wyższe powinowactwo substancji testowej do danej struktury.

 

Z tego badania wynika, że najwyższe powinowactwo do transportera serotoniny wykazuje paroksetyna, potem sertralina, natomiast najmniejsze fluwoksamina i R-citalopram (nie występuje solo w żadnym preparacie). W poprzednim badaniu najwyższe powinowactwo wykazała sertralina, potem paroksetyna, na końcu stawki uplasowała się fluoksetyna. Różnice wynikają stąd, że to różne miary, choć dotyczące tego samego parametru. Tutaj zastosowano Ki=inhibition constant, zaś Hyttel 1993  IC50-half maximal inhibitory concentration.

[picziklaki]

No dobrze ale ja tu nie widzę jaką dawke fluwoksaminy stosowano w badaniu dla porównania innych substancji. Bo siła jej działania zależy od dawki na 200-300 mg jest już spora i porównałbym ją do paroksetyny . 

[picziklaki]

Lekarka zresztą mi powiedziała we wtorek jak chciałem od niej tianeptyne bo naczytałem się o niej cudownych badań dotyczących zmniejszenia przez nią uczucia głodu alkoholowego,że to bardzo słaby lek i badania to jedno ,a praktyka lekarska to drugie.