Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Masz pytanie związane z lekami ? Chcesz podzielić się 'wrażeniami' z innymi ? Farmakologia czy psychoterapia... ?

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 18 maja 2016, 09:09
Poniżej linki do badań potwierdzających działanie serotoninergiczne mirtazapiny (negowane przez niektórych badaczy):

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7912194

On-line microdialysis studies in freely moving rats showed mirtazapine (2 mg/kg s.c.) to increase hippocampal 5-HT (5-hydroxytryptamine) and dihydroxyphenyl acetic acid (DOPAC)--a measure of noradrenergic activity--by approximately 80%. The increase in DOPAC is probably caused by blockade of alpha 2A-autoreceptors on noradrenergic terminals. Indirect alpha 1-adrenoceptor-mediated enhancement of 5-HT cell firing and direct blockade of inhibitory alpha 2A-heteroreceptors located on 5-HT terminals are held responsible for the increase in extracellular 5-HT.


http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10333981

Sustained administration of mirtazapine for 21 days (5 mg/kg/day, s.c., using minipumps) lead to a marked increase in the firing rate of 5-HT neurons (75%) but a more modest increase in the firing rate of NE neurons (30%), as well as to a desensitization of alpha 2-adrenergic heteroreceptors on 5-HT terminals in the hippocampus. The desensitization of these heteroreceptors, resulting from an increased synaptic availability of NE induced by mirtazapine would free 5-HT terminals from the inhibitory influence of NE on 5-HT release. These modifications of 5-HT neurons lead to an increased tonic activation of postsynaptic 5-HT1A receptors. The latter conclusion was based on the capacity of the selective 5-HT1A receptor antagonist WAY 100635 to enhance the firing activity of dorsal hippocampus CA3 pyramidal neurons in mirtazapine-treated rats but not in controls. This enhanced 5-HT neurotransmission may underlie to the antidepressant effect of mirtazapine.
Grabarz Rocket Fuel:
Fluwoksamina 50 mg (1-0-0)
Mirtazapina 30 mg (0-0-½)
Pregabalina 150 mg (0-0-1)


http://naukowy.eu/

"Głupota jest sprawą prywatną, lecz jej skutki są społeczne." - autor nieznany
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 18 maja 2016, 10:29
Reasumując:
1. Mianseryna nieznacznie silniej blokuje receptory 5HT2a i 5HT2c od mirtazapiny
2. Mianseryna jest inhibitorem zwrotnego wychwytu NE, mirtazapina nie jest
3. Mianseryna jest silniejszym agonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1
4. Mianseryna słabiej blokuje presynaptyczne auto i heteroreceptory alfa-2A niż mirtazapina
5. Mianseryna działa słabiej noradrenergicznie od mirtazapiny (mimo iż jest inhibitorem NET), ponieważ silniej blokuje receptory alfa-1, a słabiej blokuje presynaptyczne auto i heteroreceptory alfa-2A
6. Mirtazapina działa silniej serotoninergicznie, ponieważ silniej blokuje presynaptyczne auto i heteroreceptory alfa-2A oraz słabiej blokuje receptory alfa-1
7. Mirtazapina jest nieznacznie silniejszym agonistą receptory 5HT1a
8. Mirtazapina silniej blokuje receptory 5HT3 niż mianseryna
9. Mirtazapina nieznacznie silniej blokuje receptor H1 od mianseryny

Silniejsze działanie noradrenergicznie i serotoninergicznie mirtazapiny przytoczyłem w kilku postach powyżej, podając odnośniki do literatury.

Link tabelą zawierającą wartości stałych powinowactwa (Ki) mianseryny i mirtazapiny do poszczególnych receptorów:

http://www.nature.com/npp/journal/v28/n2/fig_tab/1300057t1.html
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Psychopharm 23 maja 2016, 11:00
Mianseryna jest antagonistą alfa-1 co ma kluczowe znaczenie w jej ew. mniejszej skuteczności przeciwdepresyjnej. Mirtazapina nie blokuje alfa-1 a więc je pośrednio agonizuje (noradrenalina z blokady alfa-2), co zwiększa ostrzał neuronów serotoninowych w DRN, co ma fundamentalne znaczenie w działaniu (szczególnie gdy będziemy mieć zwiększony ostrzał DRN + blokadę SERT.).

Podejrzewam, że większa skuteczność SNRI od SSRI wynika właśnie z agonizmu receptorów alfa-1 w DRN, co zwiększa ostrzał (to plus blokada SERT = więcej serotoniny w kluczowych obszarach mózgu, jak PFC czy hipokamp).
Odsprzedam 2 opakowania folianu 5 mg (30 tab.) firmy LifeExtension - jest to odpowiednik Deplinu, leku stosowanego jako augmentacja leczenia lekiem przeciwdepresyjnym: https://www.deplin.com/
Avatar użytkownika
Offline
Posty
896
Dołączył(a)
30 mar 2015, 08:03

Doradca Nerwica.com

przez Doradca Nerwica.com
Polecam tych psychologów i psychoterapeutów z Twojej okolicy
Doradca Nerwica.com

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 23 maja 2016, 17:00
Psychopharm napisał(a):Mianseryna jest antagonistą alfa-1 co ma kluczowe znaczenie w jej ew. mniejszej skuteczności przeciwdepresyjnej. Mirtazapina nie blokuje alfa-1 a więc je pośrednio agonizuje (noradrenalina z blokady alfa-2), co zwiększa ostrzał neuronów serotoninowych w DRN, co ma fundamentalne znaczenie w działaniu (szczególnie gdy będziemy mieć zwiększony ostrzał DRN + blokadę SERT.).

Obrazek
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 23 maja 2016, 17:34
Mechanizm działania p/depresyjnego mirtazapiny (na rysunku nassa):
Obrazek

Mianseryna natomiast blokuje rec. alfa-1 na neuronach serotoninowych jąder szwu (na rysunku 5-HT cell body), a tym samym jest znacznie "słabsza serotoninowo".
Grabarz Rocket Fuel:
Fluwoksamina 50 mg (1-0-0)
Mirtazapina 30 mg (0-0-½)
Pregabalina 150 mg (0-0-1)


http://naukowy.eu/

"Głupota jest sprawą prywatną, lecz jej skutki są społeczne." - autor nieznany
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Psychopharm 23 maja 2016, 18:51
No o tym pisałem, kluczowe jest zwiększenie lub przywrócenie osłabionego przez SSRI ostrzału DRN w połączeniu z blokadą SERT.
Odsprzedam 2 opakowania folianu 5 mg (30 tab.) firmy LifeExtension - jest to odpowiednik Deplinu, leku stosowanego jako augmentacja leczenia lekiem przeciwdepresyjnym: https://www.deplin.com/
Avatar użytkownika
Offline
Posty
896
Dołączył(a)
30 mar 2015, 08:03

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 23 maja 2016, 19:41
Nie każdy rozumie mechanizm działania NaSSA, więc starałem się to zobrazować na przykładzie mirtazapiny. Reasumując, działanie p/depresyjne mirtazapiny można przedstawić etapowo (w uproszczony sposób):
1. Blokada presynaptycznych autoreceptorów alfa-2A adrenergicznych na neuronach noradrenergicznych miejsca sinawego (locus coeruleus)
2. Zwiększenie ilości noradrenaliny w przestrzeniach synaptycznych w/w neuronów - wzmocnienie transmisji noradrenergicznej
2. Zwiększone pobudzanie poprzez noradrenalinę postsynaptycznych heteroreceptorów alfa-1 na neuronach serotoninergicznych jąder szwu (nuclei raphes) - tzw. ostrzał neuronów serotoninergicznych
3. Zwiększenie ilości serotoniny w przestrzeniach synaptycznych w/w neuronów
4. Blokada postsynaptycznych receptorów serotoninowych 5-2A, 5-HT-2B, 5-HT-2C i 5-HT3
5. Zwiększone pobudzenie postsynaptycznych receptorów 5-HT1A przez serotoninę

Oczywiście blokada receptorów serotoninowych 5-2A, 5-HT-2B, 5-HT-2C i 5-HT3 i aktywacja receptorów 5-HT1A niesie ze sobą bardzo istotne implikacje, jednak celowo je pominę, bo w tej kwestii temat jest wspólny z lekami z innych grup terapeutycznych.
Grabarz Rocket Fuel:
Fluwoksamina 50 mg (1-0-0)
Mirtazapina 30 mg (0-0-½)
Pregabalina 150 mg (0-0-1)


http://naukowy.eu/

"Głupota jest sprawą prywatną, lecz jej skutki są społeczne." - autor nieznany
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

przez dopamine 23 maja 2016, 20:04
Biore amitryptyline i musze przyznać że nie powoduje u mnie anhedonii jak to czynią SSRI. Brałem już piribedil z Ssri i było nieciekawie ,na ami jest ok.
Od 04.11. 2016 r.
Pramipeksol- jednorazowo dwie tabletki 1,05 mg o przedłużonym działaniu
Offline
Posty
97
Dołączył(a)
11 maja 2016, 13:41

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

przez Tomek858 23 maja 2016, 23:46
Ja bralem tylko mianseryne i na sen dziala znakomiecie, juz nawet dawki 10mg, a mialem spore problemy ze snem. Czeste wybudzanie sie, albo calkowity brak snu po 4h. Najwiecej bralem 30mg i nie odczulem duzej zmiany, jesli chodzi o dzialanie antydep. Lek nawet troche mnie uspokaja, zwlaszcza na poczatku brania po 1h od wziecia czulem blogi spokoj. Jeden z niewielu lekow, albo nawet jedyny po ktorym nie czuje sie jeszcze gorzej i nie mam zadnych objawow ubocznych. I to mnie zastanawia skoro dziala tak jak SSRI na serotonine, to czemu nie wywoluje tylu objawow ubocznych, jak np uczucie goraca, wieksza potliwosc, wyzsze cisnienie, bole glowy.

Mozna zrobic konfrontacje miansa vs mirta? Ktory lepszy? Moze inaczej ktory teoretycznie ma lepsze dzialanie przeciwlekowe? Bo moim glownym problemem sa wlasnie lęki, niepokoj,nadpobudliwosc.
Offline
Posty
106
Dołączył(a)
16 lip 2014, 15:20

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 24 maja 2016, 09:01
Tomek858 napisał(a):I to mnie zastanawia skoro dziala tak jak SSRI na serotonine, to czemu nie wywoluje tylu objawow ubocznych, jak np uczucie goraca, wieksza potliwosc, wyzsze cisnienie, bole glowy.

Mechanizm działania NaSSA (mianseryna, mirtazapina) jest całkiem inny niż SSRI.

Tomek858 napisał(a):Mozna zrobic konfrontacje miansa vs mirta? Ktory lepszy? Moze inaczej ktory teoretycznie ma lepsze dzialanie przeciwlekowe?

Przecież wszystko masz napisane powyżej.
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 03 paź 2016, 13:07
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8627567
The effects of three compounds with alpha-2 adrenoceptor antagonistic properties, mirtazapine, mianserin and idazoxan, were measured on hippocampal noradrenergic and serotonergic transmission in freely moving rats by using microdialysis. Dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) was measured as a correlate of noradrenergic presynaptic activity. Both mirtazapine (2 and 5 mg/kg s.c.) and idazoxan (1 mg/kg s.c.) caused a rapid increase in DOPAC by up to 80%. Mianserin slowly increased DOPAC, reaching a maximal increase of 30 and 60% at 2 and 5 mg/kg s.c., respectively. Only mirtazapine caused a concurrent increase in 5-HT, reaching up to 80% above base-line within 60 min, whereas mianserin and idazoxan failed to change 5-HT levels significantly. Mirtazapine (5 mg/kg s.c.) only slightly affected DOPAC and homovanillic acid levels in the striatum, hardly affected 5-HT release, but clearly increased 5-hydroxyindole acetic acid. Thus, the antidepressants mirtazapine and mianserin markedly differ in their effects on noradrenergic and serotonergic transmission in vivo as measured with microdialysis in freely moving rats. These differences are explained by their different modulatory effects on noradrenergic transmission.
Grabarz Rocket Fuel:
Fluwoksamina 50 mg (1-0-0)
Mirtazapina 30 mg (0-0-½)
Pregabalina 150 mg (0-0-1)


http://naukowy.eu/

"Głupota jest sprawą prywatną, lecz jej skutki są społeczne." - autor nieznany
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez Grabarz666 03 paź 2016, 13:18
Obrazek
Grabarz Rocket Fuel:
Fluwoksamina 50 mg (1-0-0)
Mirtazapina 30 mg (0-0-½)
Pregabalina 150 mg (0-0-1)


http://naukowy.eu/

"Głupota jest sprawą prywatną, lecz jej skutki są społeczne." - autor nieznany
Avatar użytkownika
Offline
Posty
1030
Dołączył(a)
12 cze 2015, 15:40
Lokalizacja
nauka

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

przez blitz 20 paź 2016, 20:58
A czy te leki daja letka euforie ?Jak tak to ktory.
Offline
Posty
10
Dołączył(a)
31 maja 2012, 22:52

Mirtazapina-mianseryna -różnice w działaniu.

Avatar użytkownika
przez absolulu 20 paź 2016, 21:26
jak będziesz po mirtazapinie wpie.rdalal słodycze to będzie zakrawać o euforię :lol:
Odstąpię leki (WWa) - priv. Uprzedzam pytania - żadnych benzo.
Avatar użytkownika
Offline
Posty
139
Dołączył(a)
14 lis 2013, 03:55

Sortuj wg

Kto przegląda forum

Użytkownicy przeglądający ten dział: Brak zidentyfikowanych użytkowników i 8 gości

Przeskocz do