Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Masz pytanie związane z lekami ? Chcesz podzielić się 'wrażeniami' z innymi ? Farmakologia czy psychoterapia... ?

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Marek1977 25 cze 2013, 19:25
Conscientia est, necesse est
Avatar użytkownika
Offline
Posty
654
Dołączył(a)
04 sty 2013, 11:42

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Siding Spring 25 cze 2013, 19:47
SDRI. no ciekawe tylko pytanie kiedy wyjdzie? i jak wypadaja probne testy na ludziach:)
Avatar użytkownika
Offline
Posty
3305
Dołączył(a)
20 mar 2012, 12:56

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Lord Kapucyn 25 cze 2013, 20:37
Raczej SRI & agonista dopaminy.
There is one wonder drug, but in three substances.
In the name of the stimulating N-(4-Bromophenyl)adamantan-2-amine,
and of the empathogenic (±)-4-Amino-3-phenyl-butyric acid,
and of the nootropic Ethyl 1-(phenylacetyl)-L-prolylglycinate.

"Jeżeli przysłucham się uważniej, słyszę jak moje geny łkają".
Avatar użytkownika
Offline
Moderator/ R2 - D2
Posty
14243
Dołączył(a)
05 maja 2011, 00:00

Doradca Nerwica.com

przez Doradca Nerwica.com
Polecam tych psychologów i psychoterapeutów z Twojej okolicy
Doradca Nerwica.com

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

przez 0Rh+ 25 cze 2013, 20:54
^ a b Gründer G, Wetzel H, Hammes E, Benkert O (1993). "Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of major depression". Psychopharmacology 111 (1): 123–6. doi:10.1007/BF02257418. PMID 7870927.
Kilka lat temu.
Offline
Posty
1047
Dołączył(a)
03 maja 2013, 09:36

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Siding Spring 25 cze 2013, 21:45
rzeczywiscie sri& agonista dopaminy.

Nowy lek nowe nadzieje....Jest na co czekac , szczegolnie gdy na horyzoncie leki o takim profilu działania...


Abstract

Roxindole is a potent autoreceptor-"selective" dopamine agonist originally developed for the treatment of schizophrenic syndromes. The drug also inhibits 5-HT uptake and has 5-HT1A agonistic actions. In this open clinical trial 12 in-patients suffering from a major depressive episode (DSM-III-R) were treated with roxindole for 28 days in a fixed dosage of 15 mg per day. A reduction of at least 50% in HAMD-17 total scores was observed in 8 out of 12 patients after 4 weeks (mean HAMD-17 reduction of 56% in all patients), while 4 patients did not respond to roxindole treatment. Half of the patients showed a complete psychopathological remission (HAMD-17 < 8). Roxindole's onset of antidepressant action was remarkably rapid. Seven out of eight responders improved within the first 2 weeks of treatment (at least 50% decrease in HAMD-17 total score), and four patients were nearly asymptomatic within 1 week. Our results indicate that roxindole may possess potent antidepressant properties and that its efficacy should be further evaluated by double-blind controlled studies against reference drugs.
Avatar użytkownika
Offline
Posty
3305
Dołączył(a)
20 mar 2012, 12:56

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Marek1977 25 cze 2013, 22:15
Bardzo ciekawym działaniem tej substancji jest jej agonizm na autoreceptory dopaminowe-co to może oznaczać-ano to że przy przewlekłym stosowaniu może zwiększać gęstość receptorów dopaminowych.
Conscientia est, necesse est
Avatar użytkownika
Offline
Posty
654
Dołączył(a)
04 sty 2013, 11:42

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Siding Spring 26 cze 2013, 09:07
A czasem nie ma to czegos wspolnego z innymi agonistami dopaminy jak np ropinirole? Na mnie niestety ropinirole praktycznie nie dziala;/ . Ciekawe jak by bylo z tym lekiem.
Avatar użytkownika
Offline
Posty
3305
Dołączył(a)
20 mar 2012, 12:56

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Marek1977 26 cze 2013, 10:26
lubudubu nie ma gdyż jest to agonista autoreceptorów a więc formalnie powinien działać neuroleptycznie;jednak długa stymulacja autoreceptorów powoduje po pewnym czasie ich downregulacje co skutkować może zwiększoną syntezą dopaminy przez organizm,poza tym ta substancja jest SRI oraz antagonistą 5HT2a.
Conscientia est, necesse est
Avatar użytkownika
Offline
Posty
654
Dołączył(a)
04 sty 2013, 11:42

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Siding Spring 26 cze 2013, 10:37
Obecnie jest jakas subtancja ktore agonizuje autoreceptory dopaminergiczne? podobonie jak ta nowosc?
Avatar użytkownika
Offline
Posty
3305
Dołączył(a)
20 mar 2012, 12:56

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Marek1977 28 cze 2013, 15:27
Wkrótce na rynku:
Vortioxetine:

Farmakologia

Vortioxetine jest tak zwany "modulator serotoniny i stymulator". Wykazano, że posiadają następujące działania farmakologiczne:
Transportera serotoniny (SERT) bloker (np. inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SRI)) - K i (powinowactwo) = 1,6 nM
5-HT 1A receptor wysokiej skuteczności częściowym agonistą / near-pełny agonista - K i. = 15 nM, IA = 80%
5-HT 1B receptor częściowym agonistą - K i. = 33 nM
5-HT 3A receptora antagonista - K i. = 3,7 nM
5-HT 7 receptora antagonista - K i. = 19 nM
Vortioxetine również powinowactwo do β 1 -adrenergicznego (K i. = 46 nM), ale wszelkie działania w tym miejscu jest mało prawdopodobne, aby przyczynić się do jej efektów terapeutycznych i prawdopodobnie tylko przyczynić się do działań niepożądanych.
Brexpiprazole

Farmakologia

Na podstawie opisu patentowego i Otsuka z komunikatów prasowych, związek jest opisana jako posiadająca szeroką działalność w wielu monoaminowych systemów:
D2 częściowym agonistą receptora dopaminy (poprawa pozytywne i negatywne objawy, zaburzenia funkcji poznawczych i objawy depresyjne)
5-HT2A antagonista receptora serotoniny (poprawa negatywne objawy, zaburzenia funkcji poznawczych, objawy depresyjne i bezsenność)
Adrenalin α1 antagonistą receptora (poprawa objawy pozytywne schizofrenii)
Serotonina pobieranie / hamujące wychwyt zwrotny (poprawa objawów depresyjnych)
Ponadto, zgodnie z wynikami fazy II próba, że ​​działa również jako:
5-HT1A częściowym agonistą (przeciwlękowe i przeciwdepresyjne działanie)
5-HT7 antagonistą (termoregulacja, rytm dobowy, uczenie się i pamięć, sen).
Conscientia est, necesse est
Avatar użytkownika
Offline
Posty
654
Dołączył(a)
04 sty 2013, 11:42

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Siding Spring 28 cze 2013, 18:55
wszystko co serotoninowe zle mi sie kojarzy...;/
Avatar użytkownika
Offline
Posty
3305
Dołączył(a)
20 mar 2012, 12:56

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

Avatar użytkownika
przez Marek1977 28 cze 2013, 19:39
Brexpiprazole dobrze się prezentuje.
Conscientia est, necesse est
Avatar użytkownika
Offline
Posty
654
Dołączył(a)
04 sty 2013, 11:42

Roxindole-nowa nadzieja na wyjście z depresji.

przez sylvek 30 cze 2013, 12:58
Do leczenia schizofrenii z współwystępującą depresją rzeczywiscie się nadaje. Ale nie widze go przy leczeniu samej depresji i zaburzeń lękowych. Niby jest częsciowym agonistą 5-HT1a ale częsciowy selektywny agonizm D2 robi z niego niestandardowego neuroleptyka. Blok (a moze i odwrotny agonizm?) 5-HT2a to też nic dobrego.

Dla fanów łączenia SSRI z neuroleptykami w sam raz.

-- 30 cze 2013, 12:11 --

ps nie sugeruj się wiki. Co rzetelniejsze badania wskazują ze nie ma obecnie leków na negatywne objawy schizofrenii (mglu2 cos tam pokazaly, agonisci rodziny d1 takze, ale zadnego z nich nie ma na rynku).

Twierdzenie ze neuroleptyki leczą objawy negatywne to już spore naduzycie nawet na marketingowa papke firm farmaceutycznych. Radze sie zapytac samych chorych jak im pomagaja antagonisci d2 na anhedonie. Napewno nie bedzie tak radośnie jak w tym artykule na wiki.
Offline
Posty
226
Dołączył(a)
14 mar 2013, 18:28

Sortuj wg

Kto przegląda forum

Użytkownicy przeglądający ten dział: Brak zidentyfikowanych użytkowników i 6 gości

Przeskocz do