SERTRALINA (ApoSerta, Asentra, Asertin, Miravil, Sastium, Sertagen, Sertralina Krka, Sertranorm, Seraloft, Stimuloton, Zoloft, Zotral)

Ad vocem receptorów 5-HT1A, to znalazłem taką ciekawą informację (zawsze myślałem, że buspiron jest tylko częściowym agonistą postsynaptycznych receptorów 5-HT1A):

Ha, widzisz, do pewnego momentu też tak myślałem, ale zostałem kiedyś brutalnie uświadomiony.

Z pindololem sprawa jest trochę podobna (przynajmniej jeśli chodzi o receptory 5-HT1A):

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10958120

Odrębna sprawa to blokowanie receptorów beta w OUN.

Ale rodzi się ciekawe pytanie. Skoro buspiron jest full agonistą (IA=100%) somatodendryków, a częściowym agonistą postsynaptyków 5-HT1a to czy nie powinien on inaczej działać w monoterapii, a inaczej w spółce z SSRI? W myśl tego co teoria mówi na temat właściwości częściowych agonistów. Gdy busp jest solo powinien zachowywać się wobec postsynaptyków jak full agonista (prowadzić do szybszej downregulacji- to samo w odniesieniu do presynaptyków), ale gdy bierzemy SSRI (wzrasta stężenie serotoniny) to czy nie zachowuje się on funckjonalnie jak antagonista postsynaptyków 5-HT1a? Zależy to pewnie od (dawek)stężeń danego SSRI, buspironu, i samej serotoniny, czy busp jako ligand jest w stanie konkurować z 5-HT o miejsce wiązania.

-- 24 lut 2016, o 01:28 --

Ta sprawa też jest dla mnie kontrowersyjna, bo skoro pindolol foruje się jako add-on w politerapii, augmentacji, który przyśpiesza onset-of-action SSRI, generalnie sam w sobie posiada tam jakieś przeciwdepresyjne właściwości związane z modulacją 5-HT1a właśnie, to dlaczego w kontekście I generacji beta-blokerów (pindolol m.in. właśnie) wymienia się depresję jako częsty skutek uboczny? Bo nie sądzę, żeby miało to tylko związek z samą blokadą beta w oun, jak i na obwodzie.

Przyznam, że nie znam Ki, IC50 bądź, chyba najbardziej adekwatnego parametru określającego aktywność leku wobec receptora, IA (aktywność wewnętrzna) więc do tej kwestii nie odniosę się.

... ale gdy bierzemy SSRI (wzrasta stężenie serotoniny) to czy nie zachowuje się on funckjonalnie jak antagonista postsynaptyków 5-HT1a?

A dlaczego miałby zachowywać się wtedy jako antagonista?

 

Zależy to pewnie od (dawek)stężeń danego SSRI, buspironu, i samej serotoniny, czy busp jako ligand jest w stanie konkurować z 5-HT o miejsce wiązania.

Tutaj się zgodzę.

 

Co do skuteczności pindololu i buspironu w agumentacji do SSRI jak iw w pojedynkę, to spotkałem się z niejednoznacznymi badaniami, ale poszukam dokładniej, żeby rozwiać swoje wątpliwości.

Warto nadmienić, że propranolol również uważany jest za lek przeciwlękowy, a z tego co wiem (może mam nieaktualne informacje) wykazuje działanie przeciwlękowe.

 

-- 24 lut 2016, 10:54 --

 

Tutaj kilka ciekawych publikacji o pindololu (swoją drogą wdzięczna nazwa ):

 

http://www.nature.com/npp/journal/v31/n10/pdf/1301019a.pdf

 

http://www.nature.com/npp/journal/v29/n9/pdf/1300472a.pdf

 

http://www.nature.com/npp/journal/v24/n3/pdf/1395595a.pdf

 

http://www.nature.com/npp/journal/v23/n3/pdf/1395517a.pdf

 

http://www.nature.com/npp/journal/v18/n5/pdf/1395150a.pdf

 

http://www.nature.com/npp/journal/v16/n5/pdf/1380554a.pdf

 

http://www.nature.com/npp/journal/v15/n4/pdf/1380479a.pdf

 

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1407726/pdf/jpn00087-0076.pdf

 

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1566011/pdf/127-0702546a.pdf

 

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1565357/pdf/124-0701796a.pdf

 

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1565192/pdf/123-0701632a.pdf

 

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.1471-4159.2000.0750755.x/epdf

Tutaj kilka ciekawych publikacji o pindololu (swoją drogą wdzięczna nazwa ):

Dokładnie, to mnie zawsze rozwalało w betablokerach. Końcówki -lol i pindolol jako taki (pozdrowienia dla użytkowniczki pinda). Później wezmę się za obczajanie ww. linków.

Ja też ich nie przeczytałem, ale wkleiłem, żeby pamiętać, które przeczytać, bo ośrodkowe działanie beta-blokerów (głównie pindololu i propranololu) nie jest dla mnie nazbyt znajome :)

-- 24 lut 2016, 17:05 --

Nie tak dawno toczyła się dyskusja, który SSRI najbardziej zwiększa napęd. Twierdziłem, że jest to sertralina. Poniżej wklejam obrazek i jego opis:

In-vivo measurements of the effects of escitalopram, paroxetine, and sertraline on muscarinic cholinergic and DAT activities in mice.

(b) The role of dopamine reuptake inhibition by a single dose of escitalopram, paroxetine, or sertraline was assessed as stimulation of spontaneous locomotor activity. The test was conducted in cages equipped with infrared light sources and photocells and the number of light beam interruptions was used as measure of locomotor activity. The mice were placed individually in the test cages and were habituated for 30 min before administration of drug. The accumulated number of light beam interruptions recorded 60–120 min after drug administration was used as the measure of drug effect; ***P<0.001 compared with vehicle. © Multiple doses of sertraline were assessed for stimulation of spontaneous locomotor activity as in (b). Data were analyzed by analysis of variance; **P<0.01, ***P<0.001 compared with vehicle.

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

-- 24 lut 2016, 20:12 --

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

-- 24 lut 2016, 20:12 --

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

-- 24 lut 2016, 20:15 --

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

plus otaczające je obszary.

Nie wiem jak możesz nie odróżniać dóch rzeczy: jedno to statystyka i jak lek działa w teorii na dużą częśc populacji a druga kwestia to praktyka i jak jest relanie, ale wciąż pozostajesz na poziomie teorii, więc rozumiem, ze cytujesz w kółko, mnie to nie kręci.

-- 24 lut 2016, 20:16 --

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

plus otaczające je obszary.

 

-- 24 lut 2016, 20:15 --

 

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

Lord Kapucyn, czy wenlafaxyna też pretenduje do wytworzenia PSSD?

 

-- 24 lut 2016, 20:12 --

 

@ grabarz, jakie ośrodki? oczywiście, że niektóre jądra wzgórza i podwzgórza.

plus otaczające je obszary.

Nie wiem jak możesz nie odróżniać dóch rzeczy: jedno to statystyka i jak lek działa w teorii na dużą częśc populacji a druga kwestia to praktyka i jak jest realnie, ale wciąż pozostajesz na poziomie teorii, więc rozumiem, ze cytujesz w kółko, mnie to nie kręci.

W kwestii receptorów 5-HT1A - poniżej ciekawy artykuł o agonistach (po polsku!):

http://biuletynfarmacji.wum.edu.pl/1505Wrobel/Wrobel.pdf

Buspiron to jest takie gówno, że szkoda mi cokolwiek pisać na jego temat :)

LSD jest super. Zwiększa syntezę a jednocześnie bloku wchłanialność bioamin.

No i używasz tych szlaków w mózgu które są normalnie niedostępne.

Witam,od 20 dni biorę pół tabletki Asentry 25mg.Przez 10 dni brałam 1/4 były mdłości i zawroty.Potem rozpetało się piekło i doszły takie drżenia nóg i rąk przez całą dobę,że z bólu nie mogę wytrzymać.Puls 150 wybija...Nie wiem co robić.Odstawić czy brać dalej.Dodam,że mam 160 i ważę 33kg.Czy mała waga może wpływać na to ,że leki tak działają?Co robić?

Ja na Zolofcie super ,napęd jest dalej,dobijających myśli nie ma .Zostały natomiast zab nerwicowe typu -drżenie rąk .

Witam,od 20 dni biorę pół tabletki Asentry 25mg.Przez 10 dni brałam 1/4 były mdłości i zawroty.Potem rozpetało się piekło i doszły takie drżenia nóg i rąk przez całą dobę,że z bólu nie mogę wytrzymać.Puls 150 wybija...Nie wiem co robić.Odstawić czy brać dalej.Dodam,że mam 160 i ważę 33kg.Czy mała waga może wpływać na to ,że leki tak działają?Co robić?

Asentra nie jest lekiem wskazanym przy anoreksji. Swoją drogą proponuje na początku skupić się na swoim odżywianiu, 33 kg wygląda przerażająco

Przy takich skutkach ubocznych ten lek nadaje się do odstawki, w szpitalu od razu zmienili by ten lek na inny.

Po jakim czasie sertra zaczęła na was działać? I kiedy wiadomo, że trzeba zwiększyć dawkę?

Po jakim czasie sertra zaczęła na was działać? I kiedy wiadomo, że trzeba zwiększyć dawkę?

Na mnie bardzo szybko działała pozytywnie.Wulkan energii jak przed chorobą.Lecz dzieliłam tabletke i bardzo wolno wchodziłam na nią.

ja po tym spalem na stojąco . najbardziej zamulający ssri ze wszystkich , paro jest mniej zamulający , ale to na mnei tak zadziałał , także nie sugerować sie . oceniam lek na 1 albo 0 . straszne gowno . nie sugerować się. dla mnie szit i tyle . coś jak bym caly czas był zajebany ale tak nieprzyjemnie jak bym 20h w kopalni jebal :)

benzowiec84, zalezy tez w jakiej dawce go brales. Dopiero od >150mg mozna poczuc dzialanie dopaminowe.

ja po tym spalem na stojąco . najbardziej zamulający ssri ze wszystkich , paro jest mniej zamulający , ale to na mnei tak zadziałał , także nie sugerować sie . oceniam lek na 1 albo 0 . straszne gowno . nie sugerować się. dla mnie szit i tyle . coś jak bym caly czas był zajebany ale tak nieprzyjemnie jak bym 20h w kopalni jebal :)

Buspiron to jest takie gówno, że szkoda mi cokolwiek pisać na jego temat :)

Dziś psychiatra mi wciskał buspiron do paroksetyny w celu augmentacji, ale nie wiem czy będę go brał bo kiedyś już probowałem i nie pasował mi ten lek za bardzo.

Brałem z wenlą, nic nie czuć, mimo, że podbiłem do dość konkretnych dawek - 60 mg. Ja bym Ci radził sobie go darować, lepiej zainwestuj w folian - jak łyknąłem parę tabsów to było to przynajmniej czuć (pozytywnie).

http://www.drugs.com/comments/l-methylfolate/for-depression.html

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3869616/

Opinie są mega pozytywne, czytałem je już kiedyś, dlatego zresztą się nim zainteresowałem - to plus rzeczywiste badania jak to co podałeś.

O folianie:

http://primarypsychiatry.com/the-role-of-l-methylfolate-in-depressive-disorders/

Co myślicie o takim połączeniu: 25 mg sertraliny + 15 mg mianseryny - oba na noc. Wiem, że nie są to dawki terapeutyczne ale podobno te leki w połączeniu działają synergicznie. Depresji jako takiej nie mam ale lęk/ nerwica towarzyszy mi nieustanie. Jak myślicie to zbyt małe dawki, żeby cokolwiek wskórały? Nie chciał bym zwiększać dawek bo niestety mam uszkodzoną wątrobę.